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M49701 ERK1/2 inhibitor 3 ERK1/2 inhibitor 3 ERK
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。
M49707 ERK2-IN-3 ERK2-IN-3 ERK
ERK2-IN-3 是 ERK2 的抑制剂,可抑制 Erk2WT 和 Erk2DS1 活化环的磷酸化,其 IC50 分别为 5 μM 和 42 nM。
M2076 SP600125 SP600125 JNK
JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone
SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2和JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。此外,SP600125与 Forskolin,Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs),显著提高重编程效率。
M4705 Asperosaponin-VI 川续断皂苷VI Caspase
Akebia saponin D
川续断皂苷VI(Asperosaponin VI)通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
M14152 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 ERK
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
M20614 NSC-87877 disodium salt NSC-87877二钠盐 Phosphatase
NSC-87877 disodium is a cell-permeable inhibitor of both SHP-1 and SHP-2 with IC50 values of 355 and 318 nM respectively. NSC-87877 disodium salt also inhibits EGF-induced Erk1/2 activation in HEK293 cells and significantly reduces MDA-MB-468 cell viability/proliferation.
M31230 ASN007 ASN007 ERK
ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3)是一种有效的、具有口服活性的ERK抑制剂。ERK-IN-3以2 nM IC50值抑制ERK1/2。ERK-IN-3可用于研究由RAS突变驱动的癌症。
M54609 Capmatinib dihydrochloride hydrate 马替尼盐酸盐水合物 c-Met
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
Capmatinib dihydrochloride hydrate是一种有效的、具有口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM),可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。此外,Capmatinib dihydrochloride hydrate 还能有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡,并可在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。









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