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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M42088 | EGFR-IN-79 | EGFR-IN-79 | EGFR/HER2 |
EGFR-IN-79 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。 | |||
M1869
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Dacomitinib | 达克替尼 | EGFR/HER2 |
PF-00299804 | |||
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 | |||
M4937
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Icotinib Hydrochloride | 盐酸埃克替尼 | EGFR/HER2 |
BPI-2009H | |||
Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R). | |||
M5307
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Afatinib dimaleate | 双马来酸阿法替尼 | EGFR/HER2 |
BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib | |||
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 | |||
M14135
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Almonertinib | 阿美替尼 | EGFR/HER2 |
HS-10296 | |||
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。 | |||
M28940 | Befotertinib | Befotertinib | EGFR/HER2 |
D-0316 | |||
Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。 | |||
M29467
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EGFR-IN-7 | EGFR-IN-7 | EGFR/HER2 |
TQB3804 | |||
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂,具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用,IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。 | |||
M41288 | EGFR-IN-78 | EGFR-IN-78 | Apoptosis |
EGFR-IN-78 是 2-氨基嘧啶衍生物,是 EGFRC797S-TK 的可逆抑制剂,也是细胞凋亡 (apoptosis) 的诱导剂。 | |||
M42074 | EGFR-IN-82 | EGFR-IN-82 | EGFR/HER2 |
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。 | |||
M42077 | EGFR T790M/L858R-IN-2 | EGFR T790M/L858R-IN-2 | EGFR/HER2 |
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。 | |||
M42082 | EGFR/BRAFV600E-IN-3 | EGFR/BRAFV600E-IN-3 | EGFR/HER2 |
EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂,其IC50 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。 | |||
M42097
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BDTX-1535 | BDTX-1535 | EGFR/HER2 |
EGFR-IN-76 | |||
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种第四代、可穿透血脑屏障的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。BDTX-1535 针对非小细胞肺癌 (NSCLC) 中广泛的癌基因性 EGFR 突变,包括经典和非经典驱动突变以及 C797S 突变。 | |||
M56416 | Theliatinib | Theliatinib | EGFR/HER2 |
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。 | |||
M56421 | EGFR-IN-5 | EGFR-IN-5 | EGFR/HER2 |
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。 | |||
M56423 | CH7233163 | CH7233163 | EGFR/HER2 |
CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。 |