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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M45311 | EGFR-IN-57 | EGFR-IN-57 | EGFR/HER2 |
EGFR-IN-57是一种有效的,具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂,IC50 值为 0.054 µM。同时,EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization,IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。此外,EGFR-IN-57 还能诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M42082 | EGFR/BRAFV600E-IN-3 | EGFR/BRAFV600E-IN-3 | EGFR/HER2 |
EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂,其IC50 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。 | |||
M1749
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Gefitinib | 吉非替尼 | EGFR/HER2 |
ZD-1839, Iressa | |||
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达,并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 | |||
M3026
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Sorafenib (BAY 43-9006) | 索拉非尼 | Raf |
BAY 43-9006 | |||
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 | |||
M29606 | NSC689857 | NSC689857 | EGFR/HER2 |
NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。 |