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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M7023 | NDT 9513727 | NDT 9513727 | Others |
NDT 9513727 is a potent, selective human C5a receptor antagonist. | |||
M9176
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DTP3 | DTP3 | JNK |
DTP3是一种选择性的GADD45β/MKK7抑制剂,可抑制癌症选择性NF-κB生存通路。 | |||
M20581
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Desmethylanethol trithione | Desmethylanethol trithione | Apoptosis |
ADT-OH; 5-(4-Hydroxyphenyl)-3H-1,2-dithiole-3-thione; ACS 1 | |||
Desmethylanethol trithione (ADT-OH) 是茴香硫醚二硫酮(ADT)的衍生物,也是合成的硫化氢(H2S)供体。ADT-OH 通过上调 FADD 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制体内黑色素瘤的发展。 | |||
M20702 | Alovudine | Alovudine | Reverse Transcriptase |
CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310 | |||
3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) is a potent inhibitor of polymerase γ and reverse transcriptase that can be used in the treatment of HIV infection. 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) is also a marker of DNA synthesis that can be used as an early response biomarker in the chemotherapy of pancreatic cancer. | |||
M29154
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FKBP12 PROTAC dTAG-13 | FKBP12 PROTAC dTAG-13 | PROTAC |
dTAG-13 | |||
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂,可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN,从而选择性地降解 FKBP12F36V。 | |||
M42097
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BDTX-1535 | BDTX-1535 | EGFR/HER2 |
EGFR-IN-76 | |||
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种第四代、可穿透血脑屏障的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。BDTX-1535 针对非小细胞肺癌 (NSCLC) 中广泛的癌基因性 EGFR 突变,包括经典和非经典驱动突变以及 C797S 突变。 | |||
M53108 | DT-3 | DT-3 | Guanylate Cyclase |
DT-3是一种膜透性蛋白激酶 G Iα抑制肽。 | |||
M54506 | DTP3 TFA | DTP3 TFA | DNA/RNA Synthesis |
DTP3 TFA 是一种有效且选择性的 GADD45β/MKK7 抑制剂。 | |||
M3425
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Mitotane | 米托坦 | Apoptosis |
2,4′-DDD; o,p'-DDD | |||
Mitotane 是一种 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,能通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,具有抗癌活性,可用于肾上腺皮质癌的相关研究。 | |||
M10423
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DT2216 | DT2216 | PROTAC |
DT-2216 | |||
DT2216是一种潜在首创的(first-in-class)BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时,DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。 | |||
M10805
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Cercosporin | 尾孢菌素 | PKC |
cgp049090 | |||
尾孢菌素 Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchii 和 elsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 也是 PKC 的抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。 | |||
M11509
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DTNB | 5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸) | Others |
Ellman’s Reagent; 5,5′-Dithiobis(2-nitrobenzoic acid) | |||
DTNB (Ellman’s Reagent) 是一种用于定量巯基数量或浓度的化学物质。常用于检测游离巯基。DTNB 还是登革热病毒蛋白酶 protease (NS2B-NS3pro) 和链霉菌蛋白酶的变构抑制剂。 | |||
M20803
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BDTX-189 | BDTX-189 | EGFR/HER2 |
BDTX-189 is a potent and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations with Kd of 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. BDTX-189 exhibits anticancer activity. | |||
M27726 | Clitocine | Clitocine | Apoptosis |
Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough)。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。 | |||
M29153 | FKBP12 PROTAC dTAG-7 | FKBP12 PROTAC dTAG-7 | PROTAC |
dTAG-7 | |||
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。 | |||
M29249 | BAY-707 | BAY-707 | DNA/RNA Synthesis |
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值 为 2.3 nM。BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。 | |||
M29291 | GSK973 | GSK973 | Epigenetic Reader Domain |
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。 | |||
M29339 | SB-284851-BT | SB-284851-BT | p38 MAPK |
SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制 BRD4-BD1 (IC50=1.7 µM)、p38α (Kd=0.47 nM)、BRDT (1) (IC50=18 µM) 和 BRD4 (1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制 p38α 以减少 IL-8 的产生,抑制 BRD4 以下调癌症的 c-Myc 和 NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。 | |||
M29430 | BY27 | BY27 | Epigenetic Reader Domain |
BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。 | |||
M29465 | dTAG-47 | dTAG-47 | PROTAC |
dTAG-47,异双功能 dTAG 分子,靶向突变型 FKBP12 (FKBP12F36V)。FKBP12F36V 可用作降解标签 (dTAG) 并与靶蛋白融合。dTAG-47可用于基底样乳腺癌(BBC)的研究。 | |||
M29653 | dTAGV-1-NEG | dTAGV-1-NEG | PROTAC |
dTAGV-1-NEG 是一种非对映异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。 | |||
M29737 | dTAGV-1 TFA | dTAGV-1 TFA | PROTAC |
dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。 | |||
M29840 | Thymidine 3',5'-disphosphate | Thymidine 3',5'-disphosphate | Apoptosis |
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp | |||
Thymidine 3',5'-disphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1,miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂,可抑制 SND1 活性。Thymidine 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。 | |||
M31001 | dTAGV-1-NEG TFA | dTAGV-1-NEG TFA | FKBP (FK506-binding protein) |
dTAGV-1-NEG TFA 是一种非对映异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1-NEG TFA 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。 | |||
M31126
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Biotin-11-dUTP trisodium | 生物素-11-dUTP | Fluorescent Dye |
Biotin-11-dUTP 是 dTTP 的荧光替代物。生物素修饰的脱氧尿苷5'-三磷酸广泛用于各种非放射性DNA标记反应,包括切口平移,随机引物标记,cDNA标记和3'末端标记。Biotin-11-dUTP可以通过切口平移,随机引发,3'-末端标记或在PCR过程中酶促地掺入DNA中。 | |||
M41246 | VP-14637 | VP-14637 | RSV |
MDT-637 (VP 14637) 是一种新型呼吸道合胞病毒融合 (respiratory syncytial virus (RSV) fusion) 抑制剂,IC50 值为1.42 ng/mL。 | |||
M41642 | Bromodomain IN-2 | Bromodomain IN-2 | Epigenetic Reader Domain |
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂,对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。 | |||
M41776 | AdTx1 | AdTx1 | Adrenergic Receptor |
AdTx1 是一种选择性的 α1A-肾上腺素受体 (α1A-adrenoceptor) 拮抗剂 (Ki: 0.35 nM)。 | |||
M45061
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NT-0796 | NT-0796 | NLR |
NT-0796是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959,同时也是选择性的,可以透过中枢神经系统的 NLRP3 抑制剂,在 PBMC 中的 IC50 为 0.32 nM。可用于神经炎症疾病的相关研究。 | |||
M45096
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ADTL-SA1215 | ADTL-SA1215 | Sirtuin |
ADTL-SA1215是一种首创的(first-in-class),特异性的SIRT3小分子激活剂,可调节三阴性乳腺癌自噬。 | |||
M49696 | ADTL-EI1712 | ADTL-EI1712 | ERK |
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂,1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。 |