找到约 19 条 “CK2-IN-1” 相关结果 （用时 0.478 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M20381
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WAY-302713-A | WAY-302713-A | Casein Kinase |
| CK2α-IN-1 | |||
| WAY-302713-A是一种选择性的，非 ATP 竞争性的 CK2α 抑制剂 (IC50=7.0 µM; Ki=1.6 µM)，可用于癌症的相关研究。 | |||
| M45287 | CK2/ERK8-IN-1 | CK2/ERK8-IN-1 | Casein Kinase |
| CK2/ERK8-IN-1是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。此外，CK2/ERK8-IN-1 还能与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。同时还具有促凋亡 (pro-apoptotic) 活性。 | |||
| M45293 | BRD4/CK2-IN-1 | BRD4/CK2-IN-1 | Casein Kinase |
| BRD4/CK2-IN-1 是一种高效的，口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂，其 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性，可在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。 | |||
| M45300 | CK2/PIM1-IN-1 | CK2/PIM1-IN-1 | Casein Kinase |
| CK2/PIM1-IN-1是一种 CK2 和 PIM1 的抑制剂，对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。可用于增殖性疾病，以及其他激酶相关的疾病的研究。 | |||
| M45312 | CK2-IN-1 | CK2-IN-1 | Casein Kinase |
| CK2-IN-1是一种 CK2 抑制剂，其 IC50 值为150 nM。 | |||
M1861
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Silmitasertib (CX-4945) | 斯米他塞替 | Casein Kinase |
| Silmitasertib; CX-4945 | |||
| CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，IC50为1 nM，对Flt3， Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。 | |||
| M7327
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Lintitript | 林替曲特 | Cholecystokinin Receptor |
| SR 27897 | |||
| Lintitript (SR 27897) 是一种高效，选择性，口服活性，竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂，EC50 为 6 nM，Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。 | |||
| M10129
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CCT245737 | CCT245737 | Checkpoint |
| SRA737; PNT-737 | |||
| CCT245737是一种有效的，选择性的和口服活性的检查点激酶1（checkpoint kinase 1）抑制剂，对CHK1，CHK2和G2 check point abrogation 的IC50值分别为1.3 nM，2440 nM 和 30 nM。 | |||
| M11024 | ROCK2-IN-2 | ROCK2-IN-2 | ROCK |
| ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，IC50 <1 μM。 | |||
| M19970
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Aficamten (CK-274) | 阿夫凯泰 | Myosin |
| CK-3773274; CK-274 | |||
| Aficamten (CK-274, CK 3773274) 是一种新型心肌肌球蛋白（cardiac myosin)抑制剂，可在体外和体内降低心肌收缩力，IC50 为 1.4 μM。 | |||
| M20395 | Tetrabenazine (Xenazine) | Tetrabenazine (Xenazine) | Dopamine Receptor |
| Tetrabenazine(Nitoman, Xenazine) acts primarily as a reversible high-affinity inhibitor of mono-amine uptake into granular vesicles of presynaptic neurons by binding selectively to VMAT-2 Also blocks dopamine D2 receptors, but this affinity is 1,000-fold lower than its affinity for VMAT-2. | |||
| M20753 | TBOPP | TBOPP | Others |
| TBOPP is a selective inhibitor of dedicator of cytokinesis (DOCK1, Dock180) that inhibits DOCK1-mediated Rac activation with IC50 of 8.4 μM. TBOPP binds to the DOCK1 DHR-2 domain with Kd of 7.1 μM. TBOPP exhibits anti-tumor activity. | |||
| M30540 | Chk2-IN-1 | Chk2-IN-1 | Checkpoint |
| Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。 | |||
| M45297 | CK2-IN-3 | CK2-IN-3 | Casein Kinase |
| CK2-IN-3是一种选择性的、有效的 CK2 抑制剂 (Kd: 12 nM), IC50 值为 1.51 μM (CK2α)，7.64 μM (CK2α’)，可用于癌症的相关研究。 | |||
| M45307 | Multi-kinase-IN-6 | Multi-kinase-IN-6 | Casein Kinase |
| Multi-kinase-IN-6 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。同时，Multi-kinase-IN-6 也显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。此外，Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。 | |||
| M45310 | SR-1277 | SR-1277 | Casein Kinase |
| SR-1277是一种有效的，选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。此外，SR-1277 还抑制 FLT3，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。可用于癌症的相关研究。 | |||
| M45311 | EGFR-IN-57 | EGFR-IN-57 | EGFR/HER2 |
| EGFR-IN-57是一种有效的，具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.054 µM。同时，EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization，IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。此外，EGFR-IN-57 还能诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M45316 | ON 108600 | ON 108600 | Casein Kinase |
| ON 108600是一种 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M57233 | CGK012 | CGK012 | Wnt/beta-catenin |
| CKG012 是 Wnt/βcatenin 信号通路抑制剂。CGK012 抑制 HMGB1 的释放和 β-catenin 的转录，对改善盲肠结扎和穿刺引发的脓毒症和多发性骨髓瘤癌症具有活性。 | |||
