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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M13601
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CDK9-IN-2 | CDK9-IN-2 | CDK |
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。 | |||
M29353 | CDK1-IN-2 | CDK1-IN-2 | CDK |
CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。 | |||
M31196
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CDK12-IN-2 | CDK12-IN-2 | CDK |
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。 | |||
M31199
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CDK-IN-2 | CDK-IN-2 | CDK |
CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂,IC50 <8 nM。 | |||
M41425 | CDK7-IN-25 | CDK7-IN-25 | CDK |
CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50<1nM),可用于癌症的研究。 | |||
M41431 | CDK4-IN-2 | CDK4-IN-2 | CDK |
CDK4-IN-2 是 CDK4 的抑制剂,Ki 值和 IC50 值均小于 10 nM。 | |||
M41435 | CDK9-IN-23 | CDK9-IN-23 | CDK |
CDK9-IN-23 是一种 CDK9 抑制剂,IC50 <20 nM。 | |||
M41439 | CDK7-IN-22 | CDK7-IN-22 | CDK |
CDK7-IN-22 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。 | |||
M41441 | CDK9-IN-27 | CDK9-IN-27 | CDK |
CDK9-IN-27 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50s: 0.424 μM)。 | |||
M41442 | CDK9-IN-26 | CDK9-IN-26 | CDK |
CDK9-IN-26 是 CDK9 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。 | |||
M41443 | CDK-IN-12 | CDK-IN-12 | CDK |
CDK-IN-12 是一种 CDK 抑制剂。 | |||
M41444 | CDK7-IN-21 | CDK7-IN-21 | CDK |
CDK7-IN-21 是一种有效的 CDK7 抑制剂。 | |||
M49512 | CDK7-IN-20 | CDK7-IN-20 | CDK |
CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 | |||
M49513 | CDK8-IN-12 | CDK8-IN-12 | CDK |
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。 | |||
M55936 | CDK4/6-IN-2 | CDK4/6-IN-2 | CDK |
CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 16 nM。 | |||
M2354
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1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone | GSK-3 |
1-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50 为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
M3774
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Kenpaullone | 肯帕罗酮 | CDK |
NSC-664704, 9-Bromopaullone, 9-Bromo-7 | |||
Kenpaullone 是 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.4 和 0.23 μM。此外,Kenpaullone 还可替代 Klf4,用于细胞重编程。 | |||
M5305
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RO-3306 | RO-3306 | CDK |
RO3306 | |||
RO-3306是一种有效,选择性的CDK1抑制剂,对CDK1,CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。 | |||
M6160
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Bohemine | Bohemine | CDK |
Bohemine 是一种选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine也是种嘌呤类似物,具有广泛的抗癌活性。 | |||
M7944 | NSC43067 | NSC43067 | Others |
NSC43067 is a Cyclin-dependent kinase (Cdk) inhibitor which binds to a novel conserved site on Cdk, presumably the p27 binding pocket. | |||
M8962
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Voruciclib | Voruciclib | CDK |
P1446A-05 | |||
Voruciclib (P1446A-05) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)的抑制剂,对于CDK4-CyclinD1、CDK1-Cyclin B、CDK9-Cyclin T的IC50值分别为90nM、25nM、22nM。 | |||
M9783
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Oxamic acid sodium | 草氨酸钠 | LDH |
Sodium oxamate | |||
Oxamic acid sodium 草氨酸钠是一种 lactate dehydrogenase(LDH)的抑制剂,抑制L(+)-乳酸脱氢酶,使得整个糖异生途径脱轨,Sodium oxamate还抑制线粒体丙酮酸代谢机制。Sodium oxamate (SO) 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导G2/M细胞周期停滞,并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。 | |||
M10108
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Indirubin-3'-monoxime | 靛玉红-3'-单肟 | GSK-3 |
I3MO | |||
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的GSK-3β抑制剂,IC50值为22 nM,它对Cdk5/p35,Cdk1/cyclin-B,Cdk2/cyclin-E 的IC50值分别为100,180,250 nM。 | |||
M10707
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FIT-039 | FIT-039 | CDK |
FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。 | |||
M10843
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KB-0742 dihydrochloride | KB-0742 dihydrochloride | CDK |
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性,其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。 | |||
M10879
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RGB-286638 | RGB-286638 | CDK |
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。 | |||
M10966
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SY-5609 | SY-5609 | CDK |
CDK7-IN-3 | |||
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM),CDK9 (Ki=960 nM),CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。 | |||
M13594
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Alsterpaullone | Alsterpaullone | CDK |
9-Nitropaullone; NSC 705701 | |||
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。 | |||
M13604
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Lerociclib dihydrochloride | 来罗西利二盐酸盐 | CDK |
G1T38 dihydrochloride | |||
Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂,抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3,IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。 | |||
M13611
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RGB-286638 free base | RGB-286638 free base | CDK |
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。 | |||
M20836 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime | GSK-3 |
IDR3O, I3O | |||
Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) is an indirubin analogue that shows favorable inhibitory activity targeting GSK-3β and CDKs. Indirubin-3′-oxime also inhibits JNKs with IC50s of 0.8 μM, 1.4 μM, and 1.0 μM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively. Indirubin-3′-oxime activates Wnt/β-catenin signaling and inhibits adipocyte differentiation and obesity. | |||
M21148
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(R)-CR8 trihydrochloride | (R)-CR8 trihydrochloride | CDK |
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride | |||
(R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂,对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。 | |||
M21232
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MeBIO | MeBIO | GSK-3 |
6-bromoindirubin-3'-oxime | |||
MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂。MeBIO是6-bromoindirubin-3'-oxime的类似物,被认为拥有糖原合成酶-3(GSK3)和细胞周期蛋白依赖性激酶的强效和选择性抑制剂的结构基础。MeBIO对CDK1/Cyclin B、GSK-3 和CDK5/p25显示最小的活性的IC50值分别为92.0、44-100和>100μM。 | |||
M21409
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FN-1501 | FN-1501 | CDK |
LT-171-861 | |||
FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂,对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。 | |||
M27698 | ABC1183 | ABC1183 | GSK-3 |
ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用,抗肿瘤活性。 | |||
M27766 | (S)-CR8 | (S)-CR8 | CDK |
(S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率,IC50 为0.40 μM。 | |||
M28381
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NSC 625987 | NSC 625987 | CDK |
NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4 抑制剂,对 CDK4:cyclin D1 的 IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。 | |||
M28687 | CDK8-IN-4 | CDK8-IN-4 | CDK |
CDK8-IN-4是 CDK8 的抑制剂,IC50 值为 0.2 nM。 | |||
M28917 | CDK8/19-IN-1 | CDK8/19-IN-1 | CDK |
CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。 | |||
M29110 | CDK12-IN-E9 | CDK12-IN-E9 | CDK |
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。 | |||
M29171
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CDK2-IN-4 | CDK2-IN-4 | CDK |
CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。 | |||
M29364 | CDK12-IN-3 | CDK12-IN-3 | CDK |
CDK12-IN-3 是一种有效,选择性的 CDK12 抑制剂,酶试验中 IC50 值为 491 nM。 | |||
M30104 | Cdk1/2 Inhibitor III | Cdk1/2 Inhibitor III | CDK |
Cdk1/2 Inhibitor III 是一种选择性的 Cdk1/2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 作用的 IC50 值为 2.1 μM。 |