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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
| M22030 | CD73-IN-1 | CD73-IN-1 | Others |
| CD73-IN-1 | |||
M10186
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Leniolisib | 莱尼利西布 | PI3K |
| CDZ173 | |||
| Leniolisib (CDZ173，莱尼利西布) 是一种首创的(first-in-class)，有效的，选择性PI3Kδ抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α（28 倍）、PI3K-β（43 倍）和PI3K-γ（257 倍）。在细胞测定中，Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。 | |||
| M43397 | Leniolisib phosphate | Leniolisib phosphate | PI3K |
| Leniolisib (CDZ173) phosphate 是一种首创的(first-in-class)，高效的，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α（28 倍）、PI3K-β（43 倍）和PI3K-γ（257 倍）。在细胞测定中，Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。 | |||
| M9910
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CDKI-73 | CDKI-73 | CDK |
| CDKI73; Asnuciclib; LS-007 | |||
| CDKI-73 (LS-007) 是一种具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。同时，CDKI-73 可通过阻断 CDK9 而调节 RNAPⅡ 的活性，抑制其转录，从而使多种肿瘤细胞促活基因表达降低，诱导肿瘤细胞的凋亡。此外，CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。 | |||
| M10772
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AB-680 | AB-680 | Immunology/Inflammation |
| AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂，对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM，对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。 | |||
| M11275 | PSB-12379 | PSB-12379 | Others |
| PSB-12379 是一种核苷酸类似物，是一种有效的 Ecto-5'-Nucleotidase (CD73) 抑制剂，Kis 值为 9.03 nM (鼠) 和 2.21 nM (人)。 | |||
| M29440
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TL12-186 | TL12-186 | PROTAC |
| TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。 | |||
| M41259 | CDD-1733 | CDD-1733 | Anti-infection |
| CDD-1733 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，Ki 为 12 nM。 | |||
| M41959 | BK50164 | BK50164 | Immunology/Inflammation |
| BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂，IC50 值为 13.089 µM。 | |||
