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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M41667 | BRD4-IN-4 | BRD4-IN-4 | Epigenetic Reader Domain |
BRD4-IN-4 是一种 BRD4 抑制剂 (IC50=6.83 μM)。 | |||
M2167
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(+)-JQ1 | (+)-JQ1 | Epigenetic Reader Domain |
JQ1 | |||
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域,JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。 | |||
M9237
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dBET1 | dBET1 | Epigenetic Reader Domain |
dBET1是一种有效的BRD4蛋白质降解物,其EC50值为430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。 | |||
M21109
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Inobrodib | Inobrodib | Epigenetic Reader Domain |
CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4 | |||
Inobrodib (CCS1477,CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效的选择性 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib (CCS1477) 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 | |||
M29228 | BRD4 degrader AT1 | BRD4 degrader AT1 | PROTAC |
BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,具有Brd4高度选择性,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。 | |||
M29501 | PROTAC BRD4 Degrader-3 | PROTAC BRD4 Degrader-3 | PROTAC |
PROTAC BRD4 Degrader-3 (compound 1004.1) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。 | |||
M29810 | BRD4-BD1-IN-1 | BRD4-BD1-IN-1 | Epigenetic Reader Domain |
BRD4-BD1-IN-1 (Compound 9a) 是一种 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 为 38.20 μM。 | |||
M29811 | BRD4-BD1-IN-2 | BRD4-BD1-IN-2 | Epigenetic Reader Domain |
BRD4-BD1-IN-2 是一种选择性的 BRD4-BD1 抑制剂,其 IC50 为 2.51 µM (对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍)。BRD4-BD1-IN-2 可用于癌症和心血管疾病的研究。 | |||
M41650 | BRD4 Inhibitor-27 | BRD4 Inhibitor-27 | Epigenetic Reader Domain |
BRD4 Inhibitor-27 是一种 BRD4 抑制剂,其对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。 | |||
M41663 | BRD4 Inhibitor-28 | BRD4 Inhibitor-28 | Epigenetic Reader Domain |
BRD4 Inhibitor-28 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。 | |||
M45293 | BRD4/CK2-IN-1 | BRD4/CK2-IN-1 | Casein Kinase |
BRD4/CK2-IN-1 是一种高效的,口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂,其 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性,且无明显毒性,可在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。 | |||
M49506 | HDAC/JAK/BRD4-IN-1 | HDAC/JAK/BRD4-IN-1 | Epigenetic Reader Domain |
HDAC/JAK/BRD4-IN-1 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。 |