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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M13844 | CARM1-IN-1 | CARM1-IN-1 | PRMTs |
CARM1-IN-1是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。 | |||
M13845 | CARM1-IN-1 hydrochloride | CARM1-IN-1 hydrochloride | PRMTs |
CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。 | |||
M30487 | ARM1 | ARM1 | Aminopeptidase |
4BSA | |||
ARM1 (4BSA) 是一种有效的氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂。ARM1对氨基肽酶抑制活性为IC50 7.61 µM,环氧化物水解酶抑制活性为IC50 12.4 µM。 | |||
M41685 | CARM1-IN-3 | CARM1-IN-3 | Histone Methyltransferase |
CARM1-IN-3 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。 | |||
M54798 | 1,2,3,4-Tetrahydronorharman-1-one | 1,2,3,4-Tetrahydronorharman-1-one | Anti-infection |
1,2,3,4-Tetrahydronorharman-1-one 是一种来自印度尼西亚海绵的曼扎明生物碱,具有抗感染性和热带寄生虫病的活性。 | |||
M2247 | Carmofur | 卡莫氟 | DNA/RNA Synthesis |
HCFU | |||
Carmofur(卡莫氟)是一种嘧啶类似物,是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前药,可以抑制DNA的合成(DNA Synthesis),与5-FU相比具有更好的抗增殖活性。Carmofur是酸性神经酰胺酶(ASAH1)抑制剂,并且是新冠COVID-19、克拉贝病(Krabbe disease)、急性肺损伤(ALI)、帕金森病(PD)、痴呆( dementia)等非癌症疾病的潜在先导化合物,Carmofur还具有抗真菌和抗微生物特性。 | |||
M2574 | ML161 | ML161 | PAR |
Parmodulin 2 | |||
Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。 | |||
M2934 | Phenazopyridine hydrochloride | 盐酸非那吡啶 | TRP Channel |
Phenazopyridine HCl是一种竞争性的 SARM1 抑制剂以及TRPM8 拮抗剂,抑制SARM1 的 IC50 为 145 μM。具有局部麻醉/止痛活性,并可用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的相关研究。 | |||
M6177 | SGC2085 | SGC2085 | PRMTs |
SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。 | |||
M7611 | Antalarmin hydrochloride | Antalarmin hydrochloride | Others |
Antalarmin hydrochloride is a non-peptide CRF1 corticotropin-releasing factor receptor antagonist. | |||
M7897 | L-838,417 | L-838,417 | Others |
L-838,417 is a novel pharmacology with no efficacy at a 1 subtype, but is partial agonist with equal efficacy at α2, K3 and α5 subtypes. | |||
M13847 | EZM 2302 | EZM 2302 | PRMTs |
EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 (CARM1) 制剂, IC50值为6 nM。 | |||
M14620 | Vosilasarm | Vosilasarm | Androgen Receptor |
RAD140 | |||
Vosilasarm (RAD140) 是一种有效的,具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 7 nM。Vosilasarm 对雄激素受体的选择性高于其他类固醇激素核受体。 | |||
M14621 | S-23 | S-23 | Androgen Receptor |
S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 1.7 nM。S-23 诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活。S-23 增加去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。 | |||
M18091 | Diphlorethohydroxycarmalol (DPHC) | Diphlorethohydroxycarmalol (DPHC) | Glucosidase |
Diphlorethohydroxycarmalol 是一种多酚,是一种具有口服活性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和 α-淀粉酶 (α-amylase) 抑制剂,IC50 分别为 0.16 mM 和 0.53 mM。 | |||
M18239 | D-(+)-Lactose Monohydrate | D-(+)-乳糖-水合物 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
Pharmatose DCL 14 是一种内源性代谢产物。 | |||
M20592 | TIC10 Analogue | TIC10 Analogue | Akt |
TIC10 Analogue is an analogue of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2. | |||
M27896 | Duocarmycin A | 杜卡霉素A | Antibiotic |
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,是一种 DNA 烷基化剂,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。 | |||
M28457 | Ivarmacitinib | 艾玛昔替尼 | JAK |
SHR0302 | |||
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎活性。可用于斑秃的相关研究。 | |||
M28518 | Carmoterol | 卡莫特罗 | Adrenergic Receptor |
Carmoterol 是一种高效、选择性的长效 β2-肾上腺素能受体激动剂,pEC50 为 10.19。Carmoterol 对 β2-肾上腺素受体的亲和力是对 β1-肾上腺素受体的 53 倍。Carmoterol 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 | |||
M28928 | SGC2085 hydrochloride | SGC2085 hydrochloride | PRMTs |
SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂,IC50 为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制 PRMT6,IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。 | |||
M29032 | FK614 | FK614 | PPAR |
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。 | |||
M30255 | Armillarisin A | 亮菌甲素;假蜜环菌甲素;假蜜环菌素A | IL Receptor/Related |
Armillarisin A 有用于溃疡性结肠炎 (UC) 研究的潜力。Armillarisin A 可上调 IL-4、下调IL-1β 的作用。 | |||
M30647 | Mechercharmycin A | Mechercharmycin A | Apoptosis |
Mechercharmycin A 是一种从海洋来源的 Thermoactinomyces sp. YM3-251 分离出的细胞毒性物质。Mechercharmycin A 具有较强的抗肿瘤活性。 | |||
M30769 | AC-262536 | AC-262536 | Androgen Receptor |
AC-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nM)。 | |||
M44764 | Ajugacumbin A | 金疮小草素A | Others |
Ajugacumbin B 是一种拒食剂,对 Helicoverpa armigera 的 EC50 为 15.2 μg/cm2。 | |||
M49567 | Ivarmacitinib sulfate | Ivarmacitinib sulfate | JAK |
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。 |
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