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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2789
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K02288 | K02288 | ALK |
K-02288 | |||
K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nm,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。 | |||
M4896
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Nicotinamide | 烟酰胺 | Sirtuin |
Vitamin B3; Nicotinic acid amide; Niacinamide | |||
Nicotinamide(Vitamin B3,Niacinamide,Vitamin PP,Nicotinic acid amide)是一种水溶性维生素,是NAD和NADP的活性成分,也是sirtuins的非竞争性抑制剂。Nicotinamide 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。 | |||
M29079 | Mefatinib | Mefatinib | c-Met |
Mifanertinib dimaleate | |||
Mefatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。此外,CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
M5335
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PF-4989216 | PF-4989216 | PI3K |
PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。 | |||
M21077
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BMS-986176 | BMS-986176 | Others |
LX-9211; AAK1-IN-1 | |||
BMS-986176/LX-9211是一种口服的、可穿透中枢神经系统的AAK1激酶抑制剂,IC50 为 2 nM,正在开发用于神经性疼痛的研究。 | |||
M54696 | DGY-09-192 | DGY-09-192 | PROTAC |
DGY-09-192 是一种将泛 FGFR 抑制剂 BGJ398 偶联至 CRL2VHL E3连接酶募集配体的二价降解剂,可诱导 FGFR1/2 降解,同时在很大程度上避免 FGFR3/4 降解。DGY-09-192 对野生型 FGFR2 和几种 FGFR2 融合体都表现出纳摩尔的 DC50。此外,DGY-09-192 还在胃癌和胆管癌细胞中具有抗增殖活性。 |