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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M9389
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740 Y-P | 740 Y-P | PI3K |
PDGFR 740Y-P; 740YPDGFR | |||
740 Y-P是一种有效的,具有细胞渗透性的PI3K磷酸肽激活剂,能促进人HSPCs的长期扩增,可用于干细胞培养的相关研究。 | |||
M14172
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Trametinib (DMSO solvate) | Trametinib (DMSO solvate) | MEK |
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate) | |||
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||
M41872 | Eglumegad hydrochloride | Eglumegad hydrochloride | GluR |
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。 | |||
M1759
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GSK1120212 (Trametinib) | 曲美替尼 | MEK |
JTP-74057, GSK212 | |||
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。 | |||
M3268
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BMS-740808 | BMS-740808 | Factor Xa |
BMS-740808是一种高效、选择性的凝血因子Xa (fXa)抑制剂,Ki,具有0.03 nM。 | |||
M6935 | LY 354740 | LY 354740 | Others |
Eglumegad; Eglumetad | |||
LY 354740是一种强效、高选择性II组mGlu激动剂。 | |||
M10498
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CCG-222740 | CCG-222740 | Ras |
CCG-222740 是一种具有口服活性的,选择性 Rho/MRTF 通路抑制剂,也是一种有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂,它通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。 | |||
M10860 | MRK-740 | MRK-740 | Histone Methyltransferase |
MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。 | |||
M10905 | Pralnacasan | Pralnacasan | Caspase |
VX-740; HMR 3480 | |||
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。 | |||
M30844 | CPUY074020 | CPUY074020 | Histone Methyltransferase |
CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。 | |||
M55811 | PSI-7409 tetrasodium | PSI-7409 tetrasodium | Anti-infection |
PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物,能够抑制 HCV NS5B polymerases,对 GT 1b_Con1,GT 2a_JFH1,GT 3a 和 GT 4a NS5B 聚合酶的 IC50 值分别为 1.6,2.8,0.7 和 2.6 μM。 |