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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M9159
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Adjudin | Adjudin | Chloride Channel |
AF-2364 | |||
Adjudin (AF-2364)是一种有效的Cl-通道阻断剂,具有优越的线粒体抑制作用。Adjudin (AF-2364) 可通过抑制 NF-κB 通路来减弱小胶质细胞的活化。 | |||
M10378
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Cycloleucine | 环亮氨酸 | GluR |
1-Aminocyclopentanecarboxylic acid | |||
Cycloleucine 是一种 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂,Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 也是一种 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的特异性抑制剂。 | |||
M11511 | Vemircopan | Vemircopan | Complement System |
ALXN2050; ACH 0145228; ACH-5228 | |||
Vemircopan (ALXN2050) 是一种具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂。 | |||
M11535
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RG7800 | RG7800 | DNA/RNA Synthesis |
RG-7800; RG 7800; RO6885247; RO-6885247; RO 6885247 | |||
RG7800 是一种小分子SMN2剪接修饰剂。RG7800 有潜力用于脊髓性肌萎缩的研究。RG7800纠正了转基因SMA模型小鼠大脑中人类SMN2基因的选择性剪接,导致大脑中SMN蛋白的增加。 | |||
M11914 | ChemBridge-5252837 | ChemBridge化合物-5252837 | Screening Compounds and Building Blocks |
(5-chloro-2,4-dimethoxyphenyl)amine (5252837) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5252837,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M11915 | ChemBridge-5252870 | ChemBridge化合物-5252870 | Screening Compounds and Building Blocks |
sodium 3-[(phenylsulfonyl)oxy]-1-naphthalenesulfonate (5252870) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5252870,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M14461 | BMS-779788 | BMS-779788 | Liver X Receptor |
EXEL04286652; XL-652; BMS-788 | |||
BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。 | |||
M28224 | NC9 | NC9 | Glutaminase |
Cbz-Lys(Acr)-PEG2-dansyl | |||
NC9 (Cbz-Lys(Acr)-PEG2-dansyl) 是一种不可逆的转谷氨酰胺酶 (TG) 抑制剂。NC9 抑制成骨细胞分化和矿化。NC9 使微管不稳定。NC9 可用于成骨细胞分化的研究。 | |||
M28569 | PSB-1115 | PSB-1115 | Adenosine Receptor |
PSB-1115 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂。PSB-1115 能够抑制三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 收缩抑制现象。 | |||
M45041 | Vulpic acid | 吴耳酸 | ROS |
Vulpinic acid 是一种地衣代谢物,可降低人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中 H2O2 诱导的ROS,氧化应激和氧化应激相关损伤。 | |||
M45498 | ChemBridge-5215298 | ChemBridge化合物-5215298 | Screening Compounds and Building Blocks |
2-[5-(4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-3-yl]-1H-indene-1,3(2H)-dione (5215298) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5215298,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M53443 | Influenza HA (307-319) | Influenza HA (307-319) | Anti-infection |
Influenza HA (307-319) 是 Influenza HA 上的 307-319 氨基酸片段的 13 肽。 | |||
M57483 | (E)-(4-(Trifluoromethyl)styryl)boronicacid | (E)-(4-(Trifluoromethyl)styryl)boronicacid | Others |
(E)-(4-(Trifluoromethyl)styryl)boronicacid | |||
M1760
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Palomid 529 | Palomid 529 | mTOR |
P529 | |||
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 | |||
M2161
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Navarixin | Navarixin | CXCR |
SCH 527123; MK-7123 | |||
Navarixin (SCH 527123) 是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为42 nM和3 nM。Navarixin (SCH 527123) 对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM 和 0.08 nM。 | |||
M6875
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L-152,804 | L-152,804 | Neuropeptide Receptor |
L-152804 | |||
L-152,804(L-152804)是一种具有口服活性和脑渗透性的,有效的、选择性的非肽类Neuropeptide Y Receptor(NPYR)拮抗剂,Ki值为 26 nM,比作用于hY1、hY2和hY4受体的选择性高300倍。此外,L-152804还能通过调节食物摄入和能量消耗,减轻饮食诱导的肥胖小鼠的体重,可用于摄食,体重调节以及血糖的相关研究。 | |||
M7387
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TCS 5861528 | TCS 5861528 | TRP Channel |
Chembridge-5861528 | |||
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂,可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应,IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。 | |||
M7886
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LY255283 | LY255283 | Leukotriene Receptor |
LY255283 是一种竞争性的,选择性 LTB4 受体 (BLT2) 的拮抗剂,其 IC50 值约为 100 nM。作用于 BLT1 受体的 IC50 值大于 10 μM。此外,LY255283 还能减轻哮喘动物模型的气道阻塞。 | |||
M10717
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JNJ-5207852 | JNJ-5207852 | Histamine Receptor |
JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。 | |||
M10849 | LT052 | LT052 | Epigenetic Reader Domain |
LT052 是一种高选择性 BET BD1 抑制剂,其 IC50 为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性,选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性,可用于急性痛风性关节炎研究。 | |||
M13608 | NG 52 | NG 52 | CDK |
Compound 52 | |||
NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。 | |||
M14712 | GSK 525768A | GSK 525768A | Others |
GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。 | |||
M20272
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WAY-652848 | WAY-652848 | SRPK |
SPHINX | |||
WAY-652848是一种 SRPK1 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.58 μM。WAY-652848 能有效地减少体内脉络膜新生血管 (CNV),可用于老年性黄斑变性的研究。 | |||
M21650
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D-I03 | D-I03 | DNA/RNA Synthesis |
D103 | |||
D-I03 是一种 RAD52 的选择性抑制剂,对应的Kd值为25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。 | |||
M25542 | JNJ-5207787 | JNJ-5207787 | Neuropeptide Receptor |
JNJ-5207787 是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体,大鼠 Y2 受体结合,pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1,Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。 | |||
M28183 | GSK5852 | GSK5852 | Anti-infection |
GSK2485852 | |||
GSK5852 (GSK2485852) 是一种 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B, IC50 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性,抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC50 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。 | |||
M28618 | THK-523 | THK-523 | Amyloid |
THK-523 在体内外对 tau 具有高亲和力和选择性。18F-THK-523 是一种有效的 tau 成像放射性示踪剂。18F-THK-523 是一种有效的体内 tau 成像配体,可用于研究阿尔茨海默症。 | |||
M28682 | PF-5274857 hydrochloride | PF-5274857 hydrochloride | Smo |
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。 | |||
M28831 | Darusentan | Darusentan | Endothelin Receptor |
Lu-135252 | |||
Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。 | |||
M29206 | EN523 | EN523 | Others |
EN523 是 OTUB1 招募者。EN523 靶向 K48 泛素特异性去泛素酶 OTUB1 中的非催化变构半胱氨酸 C23。 | |||
M29759 | SZ-015268 | SZ-015268 | CDK |
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 为 23.56 nM。SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖,IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。 | |||
M30683 | (R)-Selisistat | (R)-Selisistat | Sirtuin |
(R)-EX-527 | |||
(R)-Selisistat ((R)-EX-527) 是 Selisistat R 型对映体。Selisistat (EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC5098 nM。 | |||
M30824 | TAN-452 | TAN-452 | Opioid Receptor |
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR;Ki=36.56 nM;Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR;Ki=5.31 nM;Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。 | |||
M50443 | Iα52 | Iα52 | Others |
Iα52 是一种天然加工的多肽,包含小鼠 I-Eα 链的 52-68 个残基,可能有助于未成熟T细胞的选择。 | |||
M55989 | SE-7552 | SE-7552 | HDAC |
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。 |