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M9159 Adjudin Adjudin Chloride Channel
AF-2364
Adjudin (AF-2364)是一种有效的Cl-通道阻断剂,具有优越的线粒体抑制作用。
M10378 Cycloleucine 环亮氨酸 GluR
1-Aminocyclopentanecarboxylic acid
Cycloleucine 是一种 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂,Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 也是一种 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的特异性抑制剂。
M11511 Vemircopan Vemircopan Complement System
ALXN2050; ACH 0145228; ACH-5228
Vemircopan (ALXN2050) 是一种具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂。
M11535 RG7800 RG7800 DNA/RNA Synthesis
RG-7800; RG 7800; RO6885247; RO-6885247; RO 6885247
RG7800 是一种小分子SMN2剪接修饰剂。RG7800 有潜力用于脊髓性肌萎缩的研究。RG7800纠正了转基因SMA模型小鼠大脑中人类SMN2基因的选择性剪接,导致大脑中SMN蛋白的增加。
M11914 ChemBridge-5252837 ChemBridge化合物-5252837 Screening Compounds and Building Blocks
(5-chloro-2,4-dimethoxyphenyl)amine (5252837)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5252837,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M11915 ChemBridge-5252870 ChemBridge化合物-5252870 Screening Compounds and Building Blocks
sodium 3-[(phenylsulfonyl)oxy]-1-naphthalenesulfonate (5252870)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5252870,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M14461 BMS-779788 BMS-779788 Liver X Receptor
EXEL04286652; XL-652; BMS-788
BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。
M28224 NC9 NC9 Glutaminase
Cbz-Lys(Acr)-PEG2-dansyl
NC9 (Cbz-Lys(Acr)-PEG2-dansyl) 是一种不可逆的转谷氨酰胺酶 (TG) 抑制剂。NC9 抑制成骨细胞分化和矿化。NC9 使微管不稳定。NC9 可用于成骨细胞分化的研究。
M28569 PSB-1115  PSB-1115  Adenosine Receptor
PSB-1115 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂。PSB-1115 能够抑制三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 收缩抑制现象。
M45041 Vulpic acid 吴耳酸 ROS
Vulpinic acid 是一种地衣代谢物,可降低人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中 H2O2 诱导的ROS,氧化应激和氧化应激相关损伤。
M45498 ChemBridge-5215298 ChemBridge化合物-5215298 Screening Compounds and Building Blocks
2-[5-(4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-3-yl]-1H-indene-1,3(2H)-dione (5215298)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5215298,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M53443 Influenza HA (307-319) Influenza HA (307-319) Anti-infection
Influenza HA (307-319) 是 Influenza HA 上的 307-319 氨基酸片段的 13 肽。
M1760 Palomid 529 Palomid 529 mTOR
P529
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。
M6875 L-152,804 L-152,804 Neuropeptide Receptor
L-152804
L-152,804(L-152804)是一种具有口服活性和脑渗透性的,有效的、选择性的非肽类Neuropeptide Y Receptor(NPYR)拮抗剂,Ki值为 26 nM,比作用于hY1、hY2和hY4受体的选择性高300倍。此外,L-152804还能通过调节食物摄入和能量消耗,减轻饮食诱导的肥胖小鼠的体重,可用于摄食,体重调节以及血糖的相关研究。
M7387 TCS 5861528 TCS 5861528 TRP Channel
Chembridge-5861528
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂,可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应,IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。
M7886 LY255283 LY255283 Leukotriene Receptor
LY255283 是一种竞争性的,选择性 LTB4 受体 (BLT2) 的拮抗剂,其 IC50 值约为 100 nM。作用于 BLT1 受体的 IC50 值大于 10 μM。此外,LY255283 还能减轻哮喘动物模型的气道阻塞。
M10717 JNJ-5207852 JNJ-5207852 Histamine Receptor
JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
M10849 LT052 LT052 Epigenetic Reader Domain
LT052 是一种高选择性 BET BD1 抑制剂,其 IC50 为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性,选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性,可用于急性痛风性关节炎研究。
M13608 NG 52 NG 52 CDK
Compound 52
NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
M14712 GSK 525768A GSK 525768A Others
GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。
M20272 WAY-652848 WAY-652848 SRPK
SPHINX
WAY-652848是一种 SRPK1 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.58 μM。WAY-652848 能有效地减少体内脉络膜新生血管 (CNV),可用于老年性黄斑变性的研究。
M21650 D-I03 D-I03 DNA/RNA Synthesis
D103
D-I03 是一种 RAD52 的选择性抑制剂,对应的Kd值为25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。
M25542 JNJ-5207787 JNJ-5207787 Neuropeptide Receptor
JNJ-5207787 是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体,大鼠 Y2 受体结合,pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1,Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。
M28183 GSK5852 GSK5852 Anti-infection
GSK2485852
GSK5852 (GSK2485852) 是一种 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B, IC50 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性,抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC50 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。
M28618 THK-523  THK-523  Amyloid
THK-523 在体内外对 tau 具有高亲和力和选择性。18F-THK-523 是一种有效的 tau 成像放射性示踪剂。18F-THK-523 是一种有效的体内 tau 成像配体,可用于研究阿尔茨海默症。
M28682 PF-5274857 hydrochloride  PF-5274857 hydrochloride  Smo
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
M28831 Darusentan Darusentan Endothelin Receptor
Lu-135252
Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。
M29206 EN523  EN523  Others
EN523 是 OTUB1 招募者。EN523 靶向 K48 泛素特异性去泛素酶 OTUB1 中的非催化变构半胱氨酸 C23。
M29759 SZ-015268  SZ-015268  CDK
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 为 23.56 nM。SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖,IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
M30683 (R)-Selisistat (R)-Selisistat Sirtuin
(R)-EX-527
(R)-Selisistat ((R)-EX-527) 是 Selisistat R 型对映体。Selisistat (EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC5098 nM。
M30824 TAN-452  TAN-452  Opioid Receptor
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR;Ki=36.56 nM;Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR;Ki=5.31 nM;Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
M50443 Iα52 Iα52 Others
Iα52 是一种天然加工的多肽,包含小鼠 I-Eα 链的 52-68 个残基,可能有助于未成熟T细胞的选择。









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