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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1671 | BEZ235 | BEZ235 | PI3K |
NVP-BEZ235, Dactolisib | |||
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物,能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。 | |||
M2055 | Niclosamide | 氯硝柳胺 | STAT |
Niclocide | |||
Niclosamide抑制DNA复制,抑制STAT,IC50为0.7 μM。 | |||
M5027 | CPI-169 racemate | CPI-169 racemate | EZH2 |
CPI-169 racemate is the racemate form of CPI-169, which is a novel and potent EZH2 inhibitor with IC50 <1 nM(inhibition of the catalytic activity of PRC2). | |||
M11024 | ROCK2-IN-2 | ROCK2-IN-2 | ROCK |
ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂,IC50 <1 μM。 | |||
M11238 | UNC569 | UNC569 | TAM Receptor |
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM,Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3,IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。 | |||
M12774 | ChemBridge-6750659 | ChemBridge化合物-6750659 | Screening Compounds and Building Blocks |
1-(2,4-dichlorobenzyl)-1H-benzimidazole (6750659) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6750659,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M38799 | Niranthin | Niranthin | Parasite |
Niranthin 是一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin 是一种 L. donovani IB 拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。 | |||
M1974 | Roscovitine (Seliciclib) | Roscovitine (Seliciclib) | CDK |
Seliciclib, CYC202 | |||
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。 | |||
M4940 | SC75741 | SC75741 | NF-κB |
SC-75741 | |||
SC75741是一种有效的NF-κB抑制剂,EC50为200 nM,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 通过抑制 NF-κB p65亚基 的 DNA 结合域的结合能力,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低。 | |||
M9310 | 4-Methylumbelliferone | 羟甲香豆素 | Others |
Hymecromone, 4-MU | |||
4-Methylumbelliferone(4-MU,羟甲香豆素)是一种透明质酸(HA)合成的抑制剂,同时也是血管生成抑制剂。在肝癌小鼠模型中,4-Methylumbelliferone会导致CD47 mRNA水平下降50% ,IC50值为0.4 mM。在体外,4-Methylumbelliferone可影响血管生成的几个关键步骤,包括内皮细胞增殖、粘附、管形成和细胞外基质重塑,其作用于HMEC和RF-24内皮细胞的IC50值分别为0.65±0.04 mM和0.37±0.03 mM,具有抗肿瘤和抗转移作用 | |||
M10709 | TAS0728 | TAS0728 | EGFR/HER2 |
TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。 | |||
M20608 | SecinH3 | SecinH3 | Others |
SecinH3 is a selective cytohesin inhibitor with IC50 of 2.4 μM, 5.4 μM, 5.4 μM, 5.6 μM, 5.6 μM, and 65 μM for hCyh2, hCyh1, mCyh3, hCyh3, drosophila steppke, and yGea2-S7, respectively. | |||
M20833 | Vodobatinib (K0706) | Vodobatinib (K0706) | Src-bcr-Abl |
SCO-088, SUN K706, SUN-K0706 | |||
Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively. | |||
M21214 | AS-0141 | AS-0141 | CDK |
Cdc7-IN-6 | |||
AS-0141 (Cdc7-IN-6) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂 (IC50=4 nM),具有抗肿瘤活性,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。 | |||
M22180 | DSM265 | DSM265 | DHODH |
DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。此外,DSM265 还可以抑制 Pf3D7 的生长,其 EC50 值为 4.3 nM。 | |||
M27698 | ABC1183 | ABC1183 | GSK-3 |
ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用,抗肿瘤活性。 | |||
M27754 | V116517 | V116517 | TRP Channel |
V116517 是一种有效的口服活性瞬时受体电位香草醛 (TRPV1) 拮抗剂。V116517 在表达天然 TRPV 的大鼠 DRG 神经元中显示出抑制辣椒素 (CAP) 和酸 (pH 5) 诱导电流的有效活性 (对于CAP,IC50=423.2 nM;对于acid,IC50=180.3 nM)。V116517 可用于疼痛的研究。 | |||
M28491 | MRT199665 | MRT199665 | Salt-inducible Kinase |
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。 | |||
M29495 | PD 102807 | PD 102807 | AChR/AChE |
PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂,IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体,IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。 | |||
M39057 | 7-Hydroxyflavanone | 7-Hydroxyflavanone | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
7-Hydroxyflavanone 是一种有效的芳香酶 (CYP19) 活性抑制剂,IC50 为 65 μM。 7-Hydroxyflavanone具有多种生物学作用,包括抗癌、抗氧化和抗雌激素作用,以及调节性激素稳态。 | |||
M41508 | HSP90-IN-22 | HSP90-IN-22 | HSP |
HSP90-IN-22是一种 Hsp90 抑制剂,对细胞具有抗增殖特性,对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。 | |||
M43389 | FD274 | FD274 | PI3K |
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 |
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