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M1671 BEZ235 BEZ235 PI3K
NVP-BEZ235, Dactolisib
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物,能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M2055 Niclosamide 氯硝柳胺 STAT
Niclocide
Niclosamide抑制DNA复制,抑制STAT,IC50为0.7 μM。
M5027 CPI-169 racemate CPI-169 racemate EZH2
CPI-169 racemate is the racemate form of CPI-169, which is a novel and potent EZH2 inhibitor with IC50 <1 nM(inhibition of the catalytic activity of PRC2).
M11024 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2 ROCK
ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂,IC50 <1 μM。
M11238 UNC569 UNC569 TAM Receptor
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM,Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3,IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。
M12774 ChemBridge-6750659 ChemBridge化合物-6750659 Screening Compounds and Building Blocks
1-(2,4-dichlorobenzyl)-1H-benzimidazole (6750659)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6750659,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M38799 Niranthin Niranthin Parasite
Niranthin 是一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin 是一种 L. donovani IB 拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。
M1974 Roscovitine (Seliciclib) Roscovitine (Seliciclib) CDK
Seliciclib, CYC202
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M4940 SC75741 SC75741 NF-κB
SC-75741
SC75741是一种有效的NF-κB抑制剂,EC50为200 nM,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 通过抑制 NF-κB p65亚基 的 DNA 结合域的结合能力,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低。
M9310 4-Methylumbelliferone 羟甲香豆素 Others
Hymecromone, 4-MU
4-Methylumbelliferone(4-MU,羟甲香豆素)是一种透明质酸(HA)合成的抑制剂,同时也是血管生成抑制剂。在肝癌小鼠模型中,4-Methylumbelliferone会导致CD47 mRNA水平下降50% ,IC50值为0.4 mM。在体外,4-Methylumbelliferone可影响血管生成的几个关键步骤,包括内皮细胞增殖、粘附、管形成和细胞外基质重塑,其作用于HMEC和RF-24内皮细胞的IC50值分别为0.65±0.04 mM和0.37±0.03 mM,具有抗肿瘤和抗转移作用
M10709 TAS0728 TAS0728 EGFR/HER2
TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
M20608 SecinH3 SecinH3 Others
SecinH3 is a selective cytohesin inhibitor with IC50 of 2.4 μM, 5.4 μM, 5.4 μM, 5.6 μM, 5.6 μM, and 65 μM for hCyh2, hCyh1, mCyh3, hCyh3, drosophila steppke, and yGea2-S7, respectively.
M20833 Vodobatinib (K0706) Vodobatinib (K0706) Src-bcr-Abl
SCO-088, SUN K706, SUN-K0706
Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.
M21214 AS-0141 AS-0141 CDK
Cdc7-IN-6
AS-0141 (Cdc7-IN-6) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂 (IC50=4 nM),具有抗肿瘤活性,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
M22180 DSM265 DSM265 DHODH
DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。此外,DSM265 还可以抑制 Pf3D7 的生长,其 EC50 值为 4.3 nM。
M27698 ABC1183  ABC1183  GSK-3
ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用,抗肿瘤活性。
M27754 V116517  V116517  TRP Channel
V116517 是一种有效的口服活性瞬时受体电位香草醛 (TRPV1) 拮抗剂。V116517 在表达天然 TRPV 的大鼠 DRG 神经元中显示出抑制辣椒素 (CAP) 和酸 (pH 5) 诱导电流的有效活性 (对于CAP,IC50=423.2 nM;对于acid,IC50=180.3 nM)。V116517 可用于疼痛的研究。
M28491 MRT199665  MRT199665  Salt-inducible Kinase
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
M29495 PD 102807  PD 102807  AChR/AChE
PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂,IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体,IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。
M39057 7-Hydroxyflavanone 7-Hydroxyflavanone Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
7-Hydroxyflavanone 是一种有效的芳香酶 (CYP19) 活性抑制剂,IC50 为 65 μM。 7-Hydroxyflavanone具有多种生物学作用,包括抗癌、抗氧化和抗雌激素作用,以及调节性激素稳态。
M41508 HSP90-IN-22 HSP90-IN-22 HSP
HSP90-IN-22是一种 Hsp90 抑制剂,对细胞具有抗增殖特性,对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
M43389 FD274 FD274 PI3K
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。









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