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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M7839 | (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen | (E/Z)-4-羟基他莫昔芬;阿非昔芬 | Estrogen Receptor |
Afimoxifene | |||
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体,同时也是雌激素受体 (ER) 的调节剂。 | |||
M10252 | 4-Hydroxytamoxifen | 4-羟基他莫昔芬 | Estrogen Receptor |
(Z)-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z)-Afimoxifene | |||
4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。 | |||
M20777 | GSK5182 | GSK5182 | Estrogen Receptor |
GSK5182是一种4-Hydroxytamoxifen 类似物,同时也是高效选择性,具有口服活性的雌激素相关受体 γ(ERRγ)反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。此外,GSK5182 还能抑制促炎细胞因子诱导的分解代谢因子,以及增加肝癌细胞中ROS的产生。 | |||
M29371 | SNIPER(ER)-87 | SNIPER(ER)-87 | PROTAC |
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。 |
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