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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2167
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(+)-JQ1 | (+)-JQ1 | Epigenetic Reader Domain |
| JQ1 | |||
| (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。 | |||
M6096
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JQ-1 carboxylic acid | JQ-1 carboxylic acid | Epigenetic Reader Domain |
| (+)-JQ-1 carboxylic acid | |||
| (+)-JQ1羧酸是(+)-JQ1的羧酸形式衍生物，是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂，可下调肿瘤细胞表面 PD-L1 的表达。JQ-1 carboxylic acid 可用于合成 PROTAC，可以靶向降解 BRD4。 | |||
| M10388
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(+)-JQ1 PA | (+)-JQ1 PA | Epigenetic Reader Domain |
| (+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC50 值为 10.4 nM。 | |||
| M13817
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(R)-(-)-JQ1 Enantiomer | (R)-(-)-JQ1 Enantiomer | Epigenetic Reader Domain |
| (R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达，而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。 | |||
| M57677 | (+/-)-JQ1 | (+/-)-JQ1 | Others |
| (+/-)-JQ1 | |||
| M8672
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CeMMEC13 | CeMMEC13 | DNA/RNA Synthesis |
| CeMMEC13是转录起始因子TAF1的第二个溴结构域的有效抑制剂，IC50值为2.1 μM。此外，CeMMEC13还能与BRD4抑制剂(S)-JQ1协同作用，阻止白血病细胞系THP1和肺腺癌细胞系H23的增殖。 | |||
| M28217 | (S)-JQ-35 | (S)-JQ-35 | Epigenetic Reader Domain |
| TEN-010 | |||
| (S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂，有着潜在的抗肿瘤活性。 | |||
| M29518 | TD-428 | TD-428 | PROTAC |
| TD-428是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂，DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。 | |||
| M29586 | KB02-JQ1 | KB02-JQ1 | PROTAC |
| KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。 | |||
| M31275
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JQAD1 | JQAD1 | PROTAC |
| JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。 | |||
