Z-FA-FMK 是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases。
体外研究:Z-FA-FMK通过成纤维细胞和破骨细胞抑制纤维状胶原的降解。Z-FA-FMK通过抑制巨噬细胞中NF-kappaB依赖性基因的表达而抑制LPS诱导的细胞因子的产生。在体外实验中,Z-FA-FMK有效阻断分裂原和IL-2诱导的T细胞增殖。
体内研究:在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中,Z-FA-FMK显著增加肺和血液中肺炎球菌的生长。在重症综合性免疫缺陷小鼠体内,Z-FA-FMK阻断Ras致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼吸道病毒感染。
体外实验* | |
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细胞系 | PBMCs |
方法 | T cell proliferation following mitogen stimulation is determined using [3H]thymidine incorporation. In brief, PBMCs or purified T cells are seeded in a 96-well plate and stimulated with either PHA (5 μg/ml), costimulated with anti-CD3 mAb (5 μg/ml) and anti-CD28 mAb (2.5 μg/ml) or PMA plus ionomycin in the presence or absence of z-FA-FMK. The cells are cultured for 72 h with the last 16 h pulsed with [methyl-3H]thymidine (0.037 MBq). The cells are harvested onto glass fiber filter mats using a Tomtec automated multiwell harvester. |
浓度 | ~100 μM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | SCID mice |
配制 | DMSO |
剂量 | 0.02 mg/mouse |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 386.42 |
分子式 | C21H23FN2O4 |
CAS号 | 197855-65-5 |
溶解性(25°C) | 60 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5879 mL | 12.9393 mL | 25.8786 mL |
5 mM | 0.5176 mL | 2.5879 mL | 5.1757 mL |
10 mM | 0.2588 mL | 1.2939 mL | 2.5879 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Caspase产品 |
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TC11
TC11是一种苯酞酰亚胺衍生物,同时也是Caspase-9 和 CDK1 激活剂,以及 MCL1 降解剂。TC11 在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间,TC11 能诱导 MCL1 降解,并导致凋亡性死亡。 |
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。 |
Z-DEVD-AFC
Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物,它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。 |
Ac-IETD-AFC
Ac-IETD-AFC 是 caspase-8、caspase-3、caspase-10 和颗粒酶 B 的荧光底物。 |
Z-VDVAD-FMK
Z-VDVAD-FMK 是一种特异性的 caspase-2 抑制剂。 |
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