Z-FA-FMK
Z-FA-FMK 是不可逆的cysteine protease抑制剂，同时还可抑制Caspases。
CAS No.：197855-65-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 386.42 |
| 分子式 | C21H23FN2O4 |
| CAS号 | 197855-65-5 |
| 溶解性 | 60 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Z-FA-FMK通过成纤维细胞和破骨细胞抑制纤维状胶原的降解。Z-FA-FMK通过抑制巨噬细胞中NF-kappaB依赖性基因的表达而抑制LPS诱导的细胞因子的产生。在体外实验中，Z-FA-FMK有效阻断分裂原和IL-2诱导的T细胞增殖。
体内研究：在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中，Z-FA-FMK显著增加肺和血液中肺炎球菌的生长。在重症综合性免疫缺陷小鼠体内，Z-FA-FMK阻断Ras致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼吸道病毒感染。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5879 mL | 12.9393 mL | 25.8786 mL |
| 5 mM | 0.5176 mL | 2.5879 mL | 5.1757 mL |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2939 mL | 2.5879 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | PBMCs |
| 方法 | T cell proliferation following mitogen stimulation is determined using [3H]thymidine incorporation. In brief, PBMCs or purified T cells are seeded in a 96-well plate and stimulated with either PHA (5 μg/ml), costimulated with anti-CD3 mAb (5 μg/ml) and anti-CD28 mAb (2.5 μg/ml) or PMA plus ionomycin in the presence or absence of z-FA-FMK. The cells are cultured for 72 h with the last 16 h pulsed with [methyl-3H]thymidine (0.037 MBq). The cells are harvested onto glass fiber filter mats using a Tomtec automated multiwell harvester. |
| 浓度 | ~100 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCID mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 0.02 mg/mouse |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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