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Z-FA-FMK

目录号 M6234 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Z-FA-FMK 是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases。

Z-FA-FMK结构式
规格 价格 库存状态
1mg ¥ 630 中国库存现货
5mg ¥ 2160 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:Z-FA-FMK通过成纤维细胞和破骨细胞抑制纤维状胶原的降解。Z-FA-FMK通过抑制巨噬细胞中NF-kappaB依赖性基因的表达而抑制LPS诱导的细胞因子的产生。在体外实验中,Z-FA-FMK有效阻断分裂原和IL-2诱导的T细胞增殖。

体内研究:在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中,Z-FA-FMK显著增加肺和血液中肺炎球菌的生长。在重症综合性免疫缺陷小鼠体内,Z-FA-FMK阻断Ras致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼吸道病毒感染。

实验参考
体外实验*
细胞系 PBMCs
方法 T cell proliferation following mitogen stimulation is determined using [3H]thymidine incorporation. In brief, PBMCs or purified T cells are seeded in a 96-well plate and stimulated with either PHA (5 μg/ml), costimulated with anti-CD3 mAb (5 μg/ml) and anti-CD28 mAb (2.5 μg/ml) or PMA plus ionomycin in the presence or absence of z-FA-FMK. The cells are cultured for 72 h with the last 16 h pulsed with [methyl-3H]thymidine (0.037 MBq). The cells are harvested onto glass fiber filter mats using a Tomtec automated multiwell harvester.
浓度 ~100 μM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 SCID mice
配制 DMSO
剂量 0.02 mg/mouse
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 386.42
分子式 C21H23FN2O4
CAS号 197855-65-5
溶解性(25°C) 60 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5879 mL 12.9393 mL 25.8786 mL
5 mM 0.5176 mL 2.5879 mL 5.1757 mL
10 mM 0.2588 mL 1.2939 mL 2.5879 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rajah T, et al. PLoS One. Suppression of Human T Cell Proliferation Mediated by the Cathepsin B Inhibitor, z-FA-FMK Is Due to Oxidative Stress.

[2] Kim M, et al. Antivir Ther. Z-FA-FMK as a novel potent inhibitor of reovirus pathogenesis and oncolysis in vivo.

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