WZB117
WZB117是一种GLUT1的抑制剂，它可以抑制肺癌细胞A549和乳腺癌MCF7细胞的细胞增殖，IC50约为10 μM。
CAS No.：1223397-11-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 368.31 |
| 分子式 | C20H13FO6 |
| CAS号 | 1223397-11-2 |
| 溶解性 | 63 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：WZB117抑制人类红细胞中的葡萄糖运输。WZB117的处理会降低癌细胞中Glut1蛋白、细胞内ATP以及糖解酶水平。接着，AMPK上调，细胞周期蛋白E2和磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白下调，导致细胞周期阻滞、细胞衰老和细胞坏死。
体内研究：在携带人类A549肺癌细胞的小鼠中，每天腹腔注射以10 mg/kg WZB117，肿瘤体积减少了70%。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7151 mL | 13.5755 mL | 27.151 mL |
| 5 mM | 0.543 mL | 2.7151 mL | 5.4302 mL |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3576 mL | 2.7151 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Human non–small cell lung cancer (NSCLC) cell |
| 方法 | Cells were treated with compound WZB117 for 24 or 48 hours. WZB117 (10 μmol/L) was used in the experiments unless otherwise noted. |
| 浓度 | 10 μmol/L |
| 处理时间 | 24 or 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BALB/cAJcl-nu/nu mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 3.6 mL/kg/day |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
