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VRT-043198

目录号 M13536 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物,是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。

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质量标准及产品资料
生物活性

VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物,是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。

化学性质
分子量 480.94
CAS号 244133-31-1
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0793 mL 10.3963 mL 20.7926 mL
5 mM 0.4159 mL 2.0793 mL 4.1585 mL
10 mM 0.2079 mL 1.0396 mL 2.0793 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Qi Tang, et al. Neuropsychiatr Dis Treat. VRT-043198 Ameliorates Surgery-Induced Neurocognitive Disorders by Restoring the NGF and BNDF Expression in Aged Mice

[2] Zhong-Jie Li, et al. Acta Pharmacol Sin. Artesunate synergizes with sorafenib to induce ferroptosis in hepatocellular carcinoma

[3] Jin-Feng Teng, et al. Cancers (Basel). Polyphyllin VI Induces Caspase-1-Mediated Pyroptosis via the Induction of ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD Signal Axis in Non-Small Cell Lung Cancer

[4] Ayesha Zahid, et al. Front Immunol. Pharmacological Inhibitors of the NLRP3 Inflammasome

[5] Brienne A McKenzie, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Caspase-1 inhibition prevents glial inflammasome activation and pyroptosis in models of multiple sclerosis

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