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Vonoprazan 沃诺拉赞

目录号 M14268 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Vonoprazan (TAK-438 free base,VPZ) 是一种首创的(first-in-class)质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB),具有抗分泌活性。

Vonoprazan结构式

别名:TAK-438 free base

规格 价格 库存状态
50mg ¥ 320 中国库存现货
100mg ¥ 480 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Vonoprazan (TAK-438 free base,VPZ) 是一种首创的(first-in-class)质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonopraza䲧癋Ỵ癌��㧀癊

化学性质
分子量 345.39
CAS号 881681-00-1
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8953 mL 14.4764 mL 28.9528 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8953 mL 5.7906 mL
10 mM 0.2895 mL 1.4476 mL 2.8953 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. Vonoprazan

[2] Shu Kiyotoki, et al. Efficacy of Vonoprazan for Helicobacter pylori Eradication

[3] Kentaro Sugano. Vonoprazan fumarate, a novel potassium-competitive acid blocker, in the management of gastroesophageal reflux disease: safety and clinical evidence to date

[4] Xiaoxiao Yang, et al. Vonoprazan: A Novel and Potent Alternative in the Treatment of Acid-Related Diseases

[5] Takashi Kawai, et al. Vonoprazan prevents low-dose aspirin-associated ulcer recurrence: randomised phase 3 study

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