Verdinexor 别名：KPT-335; 维迪耐索

目录号 M6230

Verdinexor（KPT-335）是一种口服生物可利用的，选择性XPO1/CRM1抑制剂。

CAS No.：1392136-43-4

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 480	现货
2mg	¥ 680	现货
5mg	¥ 1300	现货
10mg	¥ 2090	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	442.32
分子式	C18H12F6N6O
CAS号	1392136-43-4
中文名称	维迪耐索
溶解性	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：Verdinexor抑制Jurkat，OCI-Ly3，OCI-Ly10，和CLBL1细胞的活性，IC50分别为0.3 nM，2.1 nM，41.8 nM，和8.5 nM。KPT-335也会诱导表达XPO1与SINE 的CLBL1和原代犬DLBCL细胞凋亡。Verdinexor选择性有效抑制vRNP输出，也有效抑制各种流感病毒A和B菌株，包括流行性H1N1病毒，高致病性H5N1禽流感病毒，以及最近出现的H7N9菌株。

体内研究：Verdinexor (25 mg/kg，每天两次，p.o.)降低肺中促炎性细胞因子的表达，在体内通过减少肺病毒滴度产生抗病毒活性，并且因此降低与致死性甲型流感A病毒相关的肺疾病的发病率和死亡率。在常染色体显性多囊肾疾病模型中，Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通过抑制XPO1减弱囊肿生长。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2608 mL	11.304 mL	22.6081 mL
5 mM	0.4522 mL	2.2608 mL	4.5216 mL
10 mM	0.2261 mL	1.1304 mL	2.2608 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	Jurkat , OCI-Ly3, OCI-Ly10, and CLBL1 cell lines; primary DLBCL cells
方法	Cell viability for lymphoid lines is determined by the MTS assay using CellTiter 96® AQueous One Solution Cell Proliferation Assay Kit. Briefly, for lymphoid cell lines, 5×104 cells (or 1×105 primary DLBCL cells) are cultured in 100 µL of complete medium in 96-well plates in the presence of SINE compounds. After 72 hours, 20 µL of MTS solution is added to each well and cells are incubated for another 4 hours before measuring absorbance at 490 nm using a Wallac Victor 1420 Multilabel Counter. The IC50 of SINE is calculated using Prism 6 software. For the non-lymphoid cell lines, 96 well plates are seeded in triplicate in 90 µL with 2500 cells/well of OSA16, 5000 cells/well of C2, and 2500 cells/well of 323610-3. Seeded plates are cultured overnight then treated the following day with 10 µL of KPT-214 in C10 media at concentrations of 0.0001, 0.01, 0.1, 1.0, and 10 µM. Plates are collected at 92 hours, centrifuged at 1300 rpm, and supernatant is removed by inverting plates on absorbent paper. Plates are then sealed and immediately placed at −80°C for a minimum of 12 hours. Plates are then thawed and CyQUANT ®Cell Proliferation Assay is performed following the manufacturer’s protocol. Briefly, 200 µL of the diluted working CyQUANT solution is added to each well and protected from light. Fluorescence is the measured using a SpectraMax M2 microplate reader at 480 nm excitation and 520 nm emission. Results are represented as percent of control, or plotted to calculate IC50 values at 92 hours.
浓度	~10 μM
处理时间	72 or 92 hours

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	Mice with mouse-adapted influenza virus strain A/California/04/09 (pH1N1) or A/Philippines/2/82-X79 (H3N2).
配制
剂量	25 mg/kg twice daily
给药处理	p.o.