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THZ-P1-2

目录号 M21521 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


THZ-P1-2 是一种首创的(first-in-class),选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。

THZ-P1-2 结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 7800 1-2周货期
50mg ¥ 22000 1-2周货期
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质量标准及产品资料
生物活性

THZ-P1-2 是一种首创的(first-in-class),选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。

化学性质
分子量 531.61
分子式 C31H29N7O2
CAS号 2058075-45-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 200 mg/mL
储存条件 2-8℃, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8811 mL 9.4054 mL 18.8108 mL
5 mM 0.3762 mL 1.8811 mL 3.7622 mL
10 mM 0.1881 mL 0.9405 mL 1.8811 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Keli Lima, et al. Blood Cancer J. The PIP4K2 inhibitor THZ-P1-2 exhibits antileukemia activity by disruption of mitochondrial homeostasis and autophagy

[2] Theresa D Manz, et al. ACS Med Chem Lett. Structure-Activity Relationship Study of Covalent Pan-phosphatidylinositol 5-Phosphate 4-Kinase Inhibitors

[3] Sindhu Carmen Sivakumaren, et al. Cell Chem Biol. Targeting the PI5P4K Lipid Kinase Family in Cancer Using Covalent Inhibitors

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