TG6-10-1

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TG6-10-1是一种EP2拮抗剂, 低nM时只有效作用于EP2, 比作用于人EP3, EP4和IP受体选择性高300倍。

别名：TP-6101

规格	价格	库存状态
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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

TG6-10-1是一种EP2拮抗剂, 低nM时只有效作用于EP2, 比作用于人EP3, EP4和IP受体选择性高300倍。

In vitro: TG6-10-1, an analog of TG4-155 (a prostaglandin receptor EP2 antagonist, with a relatively short plasma half-life (0.6 h) and low brain: plasma ratio (0.3) after systemic administration in mice), which has a superior pharmacokinetic profile making it suitable for more extensive testing. TG6-10-1 had negligible effect on a panel of 40 enzymes, ion channels, receptors, and neurotransmitter transporters (IC50s > 10 μM), except that TG6-10-1 weakly inhibited the serotonin 5-hydroxytryptamine 2B (5-HT2B) receptor with IC50 = 7.5 μM. At a high concentration (10 μM), TG6-10-1 had little or no effect on the enzymatic activity of COX-1 (7% inhibition) and COX-2 (14% inhibition), and inhibited the leukotriene B4 (LTB4) receptor BLT1 by 1%. TG6-10-1 has a competitive mechanism of antagonism of the EP2 receptor with an equilibrium dissociation constant for the antagonist-receptor complex (KB) of 17.8 nM.

In vivo: TG6-10-1 displayed a plasma half-life of 1.6 h and a brain: plasma ratio of 1.6 after systemic administration (5 mg/kg, i.p.) in mice.

化学性质

分子量	448.43
分子式	C23H23F3N2O4
CAS号	1415716-58-3
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.23 mL	11.15 mL	22.3 mL
5 mM	0.446 mL	2.23 mL	4.46 mL
10 mM	0.223 mL	1.115 mL	2.23 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rojas A, et al. Neuropharmacology. Inhibition of the prostaglandin EP2 receptor is neuroprotective and accelerates functional recovery in a rat model of organophosphorus induced status epilepticus.

[2] Jiang J, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Inhibition of the prostaglandin receptor EP2 following status epilepticus reduces delayed mortality and brain inflammation.

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信号通路

产品类型

TG6-10-1

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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