Tenovin 6 Hydrochloride
Tenovin-6 Hydrochloride是一种p53转录活性的激活剂和SIRT抑制剂，它可以有效增强p53的转录活性及其下游靶基因的表达。Tenovin-6 Hydrochloride还可抑制SIRT1、SIRT2和SIRT3蛋白的去乙酰化酶活性，其IC50值分别为21μM、10μM和67μM。Tenovin-6 Hydrochlorid还是二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）的抑制剂，可影响细胞的增殖、代谢以及诱导自噬。
CAS No.：1011301-29-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 491.09 |
| 分子式 | C25H35ClN4O2S |
| CAS号 | 1011301-29-3 |
| 溶解性 | 49 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Tenovin-6 Hydrochloride是一种p53转录活性的激活剂和SIRT抑制剂，它可以有效增强p53的转录活性及其下游靶基因的表达。Tenovin-6 Hydrochloride还可抑制SIRT1、SIRT2和SIRT3蛋白的去乙酰化酶活性，其IC50值分别为21μM、10μM和67μM。Tenovin-6 Hydrochlorid还是二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）的抑制剂，可影响细胞的增殖、代谢以及诱导自噬。
体外研究：Tenovin-6抑制S. cerevisiae培养物的生长，IC50为30μM，对酵母毒性比水溶性较小的tenovin-1更高。 Tenovin-6迅速增加MCF-7细胞内源性K382-Ac p53的水平。 Tenovin-6（0-15μM）剂量依赖性地增加不同细胞类型中LC3-II的水平，并且增加是ATG5 / 7依赖性的。Tenovin-6处理也增加自噬囊泡的数量和强度，有或没有Torin1的存在，并防止Torin1诱导的SQSTM1 / p62降解。 Tenovin-6影响自噬溶酶体的酸化并损害溶酶体的水解活性，但不影响自噬体和溶酶体之间的融合。Tenovin-6抑制自噬不与p53活化相关，并且敲减或敲除对SIRT1 / 2的抑制不能模拟tenovin-6对LC3B积聚的影响。 在所有OCI-Ly1，DHL-10，U2932，RIVA，HBL1和OCI-Ly10细胞系中，Tenovin-6（0,1,2.5,5或10μM）以剂量和时间依赖性的方式有效抑制细胞增殖。 Tenovin-6通过抑制经典的自噬途径，不激活p53而持续增加DLBCL细胞系中的LC3B-II水平，并且增加不依赖于SIRT1 / 2/3和p53。Tenovin-6通过外在细胞死亡途径诱导细胞凋亡。 Tenovin-6抑制UM细胞的生长，对于92.1，Mel 270，Omm 1和Omm 2.3细胞，IC 50分别为12.8μM，11.0μM，14.58μM和9.62μM。
体内研究：Tenovin-6（50mg / kg，i.p.）抑制小鼠肿瘤的生长。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0363 mL | 10.1814 mL | 20.3629 mL |
| 5 mM | 0.4073 mL | 2.0363 mL | 4.0726 mL |
| 10 mM | 0.2036 mL | 1.0181 mL | 2.0363 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | UM cells |
| 方法 | UM cells are seeded into each well of 96-well plates (5,000 cells/well) and treated the next day with control or Tenovin-6 in an increasing concentrations from 0 to 20 μM for 68 h, and then MTS is added at 20 μL/well to be read at a wave length of 490 nm, the IC50 is determined by curve fitting of the sigmoidal dose-response curve. |
| 浓度 | 0 to 20 μM |
| 处理时间 | 68 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCID mice |
| 配制 | cyclodextrin 20% (w/v) and DMSO 10% (v/v) |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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