TC-2153 是一种纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。
别名:TC2153
TC-2153 是一种纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。TC-2153 增加脑源性神经营养因子 (BDNF) 在大脑中的表达。它还降低 MAOA 和 5-HT1A receptor 受体的 mRNA 水平。TC-2153 (10 mg/kg和20 mg/kg; 单次剂量) 抑制小鼠体内 5-HT2A 受体的功能活性。
分子量 | 355.89 |
分子式 | C7H5ClF3NS5 |
CAS号 | 1381769-23-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 | -20°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.8099 mL | 14.0493 mL | 28.0986 mL |
5 mM | 0.562 mL | 2.8099 mL | 5.6197 mL |
10 mM | 0.281 mL | 1.4049 mL | 2.8099 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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