TAPI-2

目录号 M6216 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TAPI-2 是一种广谱的基质金属蛋白酶（MMP）、肿瘤坏死因子α转换酶（TACE）、解联蛋白以及金属蛋白酶（ADAM)的抑制剂，对MMP的IC50值为20±10 μM。

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 1530	无货
5mg	¥ 6030	无货
10mg	¥ 9450	无货

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质量标准及产品资料

纯度： 97%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

羟肟酸盐类金属蛋白酶抑制剂TAPI-2与hmeprin结合，抑制常数为hmeprinβ亚基，IC50为20±10μM，hmeprinα亚基为1.5±0.27nM。通常，hmeprinα比β亚基更强烈地被抑制。在不影响ADAM17表达的情况下，TAPI-2显着降低HCP-1和HT29细胞中NICD及其下游靶HES-1的蛋白质水平。此外，在两种CRC细胞系中用TAPI-2处理细胞显着降低CSC表型约50％。 TAPI-2对NICD和HES-1的球形成和蛋白质水平的剂量依赖效应证实所用的浓度（20μM）在TAPI-2（5-40μM）的有效剂量范围内。

实验参考

体外实验*
细胞系	HEK293T cells
方法	TAPI-2 is dissolved in DMSO and diluted with appropriate medium before use. All experiments are performed using 20 μM TAPI-2. Cells are cultured with or without TAPI-2 for 48 hours and then seeded at 3,000 cells per well in 96-well plates.
浓度	20 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	415.53
分子式	C19H37N5O5
CAS号	187034-31-7
溶解性（25°C）	22 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4066 mL	12.0328 mL	24.0657 mL
5 mM	0.4813 mL	2.4066 mL	4.8131 mL
10 mM	0.2407 mL	1.2033 mL	2.4066 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Raissi AJ, et al. Bioorg Med Chem Lett. Enhanced potency of the metalloprotease inhibitor TAPI-2 by multivalent display.

[2] Akool el-S, et al. Biochem Pharmacol. Cyclosporin A and tacrolimus induce renal Erk1/2 pathway via ROS-induced and metalloproteinase-dependent EGF-receptor signaling.

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信号通路

产品类型

TAPI-2

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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