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T-5224

目录号 M9373 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


T-5224是一种选择性的转录因子c-Fos/activator protein (AP)-1抑制剂,具有抗炎活性。

T-5224结构式
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生物活性

T-5224是一种选择性的转录因子c-Fos/activator protein (AP)-1抑制剂,具有抗炎活性。T-5224 inhibits the IL-1β-induced up-regulation of Mmp-3, Mmp-13 and Adamts-5 transcription. T-5224 (0-80 μM) significantly inhibits the invasion, migration, and MMP activity of HSC-3-M3 cells in a dose-dependent manner.

In vivo, administration of T-5224 (300 mg/kg, p.o.) after intraperitoneal injection of LPS impartes appreciable protection against acute elevations in serum levels of TNFα, HMGB1, ALT/AST as well as in liver tissue levels of MIP-1α and MCP-1, and reduces the lethality (27%). T-5224 (300 mg/kg, p.o.) inhibits the production of TNF-alpha and other downstream effectors in C57BL/6 mice.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 517.53
分子式 C29H27NO8
CAS号 530141-72-1
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9323 mL 9.6613 mL 19.3226 mL
5 mM 0.3865 mL 1.9323 mL 3.8645 mL
10 mM 0.1932 mL 0.9661 mL 1.9323 mL
参考文献

A selective inhibition of c-Fos/activator protein-1 as a potential therapeutic target for intervertebral disc degeneration and associated pain.
Makino H, et al. Sci Rep. 2017 Dec 5;7(1):16983. PMID: 29208967.

Selective activator protein-1 inhibitor T-5224 prevents lymph node metastasis in an oral cancer model.
Kamide D, et al. Cancer Sci. 2016 May;107(5):666-73. PMID: 26918517.

The effects of a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1 on endotoxin-induced acute kidney injury in mice.
Miyazaki H, et al. BMC Nephrol. 2012 Nov 23;13:153. PMID: 23173923.

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