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SRT2183

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SRT2183是一种选择性的Sirtuin-1(SIRT1)激活剂,其EC1.5值为0.36 μM。

SRT2183结构式

别名:SRT-2183

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1120 中国库存现货
10mg ¥ 1760 中国库存现货
25mg ¥ 3200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SRT2183 is a selective activator of Sirtuin-1 (SIRT1) with EC1.5 value of 0.36 μM. SRT2183 induces growth arrest and apoptosis, concomitant with deacetylation of STAT3 and NF-κB, and reduction of c-Myc protein levels. SRT2183 leads to increased mRNA levels of pro-apoptosis and DNA-damage-response genes, accompanied by accumulation of phospho-H2A.X levels. SRT2183 reduces the DNA-binding activity of both NF-κB and STAT3 to the promoter of GADD45G, which is one of the most upregulated genes following SRT2183 treatment.

化学性质
分子量 468.57
分子式 C27H24N4O2S
CAS号 1001908-89-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 150 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1342 mL 10.6708 mL 21.3415 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1342 mL 4.2683 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0671 mL 2.1342 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] A Scuto, et al. Cell Death Dis. SIRT1 activation enhances HDAC inhibition-mediated upregulation of GADD45G by repressing the binding of NF-κB/STAT3 complex to its promoter in malignant lymphoid cells

[2] Jill C Milne, et al. Nature. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes

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