SRT2104 是一种首创的（first-in-class），选择性的，可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂，可用于糖尿病和亨廷顿氏症的相关研究。
别名：GSK2245840
SRT2104 是一种首创的（first-in-class），选择性的，可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂。SRT2104（3μM）降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平。
在体内，SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命，增强运动协调性，骨密度，和胰岛素敏感性，并减少炎症。在雄性N171-82Q HD小鼠体内，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障，减弱脑萎缩，改善运动功能，并延长存活时间。
| 分子量 | 516.64 |
| 分子式 | C26H24N6O2S2 |
| CAS号 | 1093403-33-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 5 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9356 mL | 9.6779 mL | 19.3558 mL |
| 5 mM | 0.3871 mL | 1.9356 mL | 3.8712 mL |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9678 mL | 1.9356 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Fuzhe Ma, et al. P53/NRF2 mediates SIRT1's protective effect on diabetic nephropathy
[5] Jos M Villalba, et al. Sirtuin activators and inhibitors
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