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SRPKIN-1 

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SRPKIN-1是共价,不可逆的 SRPK1/2 抑制剂,IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。

SRPKIN-1 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

SRPKIN-1是共价,不可逆的 SRPK1/2 抑制剂,IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。

化学性质
分子量 472.53
分子式 C27H21FN2O3S
CAS号 2089226-94-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 110 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1163 mL 10.5813 mL 21.1627 mL
5 mM 0.4233 mL 2.1163 mL 4.2325 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0581 mL 2.1163 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ho Tsoi, et al. Cancers (Basel). SRSF5 Regulates the Expression of BQ323636.1 to Modulate Tamoxifen Resistance in ER-Positive Breast Cancer

[2] John M Hatcher, et al. Cell Chem Biol. SRPKIN-1: A Covalent SRPK1/2 Inhibitor that Potently Converts VEGF from Pro-angiogenic to Anti-angiogenic Isoform

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