SPHINX31 别名：SPHINX-31
SPHINX31 是一种有效的，选择性的丝氨酸/精氨酸蛋白激酶1 (SRPK1) 抑制剂，其IC50 值为 5.9 nM，它能抑制 SRSF1 的磷酸化。SPHINX31可用于新生血管性眼病的研究。
CAS No.：1818389-84-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 507.51 |
| 分子式 | C27H24F3N5O2 |
| CAS号 | 1818389-84-2 |
| 溶解性 | DMSO 18 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SPHINX31 is a potent inhibitor of serine/arginine-rich protein kinase 1 (SRPK1) with IC50 of 5.9 nM. SPHINX31 inhibits phosphorylation of serine/arginine-rich splicing factor 1 (SRSF1). SPHINX31 treatment results in inhibition of SRSF1 phosphorylation at 300 nM in PC3 prostate cancer cells. Metabolic stability in mouse liver microsomes shows that SPHINX31 had medium clearance with a T1/2 of 95.79 min.
In vivo, SPHINX31 exerts a dose dependent inhibition of choroidal neovascularisation in mouse model. SPHINX31 inhibits blood vessel growth and macrophage infiltration. SPHINX31 treatment prolongs survival of immunocompromised mice transplanted with MLL-rearranged AML cells.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9704 mL | 9.852 mL | 19.704 mL |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9704 mL | 3.9408 mL |
| 10 mM | 0.197 mL | 0.9852 mL | 1.9704 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | THP-1 cells |
| 方法 | For synergy studies between SPHINX31 and iBET, THP-1 cells were seeded in 96-well plates at 10,000 cells per well and treated with SPHINX31 (dose range of 0.039–5 μM) and iBET (dose range of 9.8–312.5 nM) in an 8 by 6 matrix. Each treatment was carried out in triplicate. Cells were treated for 72 h, and cell viability was determined using CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay (Promega) in order to calculate the relative cell proliferation. Cell viability for each treatment was normalized against the DMSO control group. A Bliss independence model was employed to evaluate combination effects and calculate the Bliss independence score. All the compounds were dissolved in DMSO. |
| 浓度 | 0.039-5 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | DBA2J mice |
| 配制 | dissolved in 20%(w/v) 2-hydroxyproply beta-cyclodextrin vehicle |
| 剂量 | 0.8 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
