Soquelitinib (CPI-818) 是一种口服活性高选择性共价白细胞介素-2诱导激酶(ITK)抑制剂。Soquelitinib 对六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型具有活性。Soquelitinib 能增加肿瘤对正常 CD8+ 细胞的浸润,而正常 CD8+ 细胞具有增强的 T 效应功能。
分子量 | 514.66 |
分子式 | C25H30N4O4S2 |
CAS号 | 2226636-04-8 |
中文名称 | 索奎替尼;索克替尼 |
溶解性 | DMSO ≥ 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Soquelitinib (CPI-818) 是一种口服活性高选择性共价白细胞介素-2诱导激酶(ITK)抑制剂。Soquelitinib 对六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型具有活性。Soquelitinib 能增加肿瘤对正常 CD8+ 细胞的浸润,而正常 CD8+ 细胞具有增强的 T 效应功能。
Soquelitinib (10 μM, 2 小时) 在 Jurkat 细胞中抑制 ITK 下游的 TCR 信号传导,并阻止 IL-2 的产生。 Soquelitinib (10 μM, 1 小时) 在 CD4 T 细胞中抑制与 Th2 相关的细胞因子并诱导 Th1 偏移。
Soquelitinib (30 mg/kg, 口服强饲, 一天两次, 持续 20 天) 增强 CD8T 细胞的浸润,提高肿瘤浸润淋巴细胞 (TILs) 的细胞溶解能力,并增强在 CT26 肿瘤模型中抗 PD1 和抗 CTLA4 的功效。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.943 mL | 9.7152 mL | 19.4303 mL |
5 mM | 0.3886 mL | 1.943 mL | 3.8861 mL |
10 mM | 0.1943 mL | 0.9715 mL | 1.943 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。