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PRN694 

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PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。

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生物活性

PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。

化学性质
分子量 543.67
分子式 C28H35F2N5O2S
CAS号 1575818-46-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8394 mL 9.1968 mL 18.3935 mL
5 mM 0.3679 mL 1.8394 mL 3.6787 mL
10 mM 0.1839 mL 0.9197 mL 1.8394 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jack L Arbiser, et al. J Invest Dermatol. Targeting the Plasticity of Psoriasis

[2] Jessica M Fuhriman, et al. J Invest Dermatol. ITK and RLK Inhibitor PRN694 Improves Skin Disease in Two Mouse Models of Psoriasis

[3] Hyoung-Soo Cho, et al. J Immunol. A Small Molecule Inhibitor of ITK and RLK Impairs Th1 Differentiation and Prevents Colitis Disease Progression

[4] Yiming Zhong, et al. J Biol Chem. Targeting interleukin-2-inducible T-cell kinase (ITK) and resting lymphocyte kinase (RLK) using a novel covalent inhibitor PRN694

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