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SKI-178

目录号 M13356 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。在急性髓细胞白血病(AML)细胞系中, IC50范围为约500 nM-1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

SKI-178 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 738 中国库存现货
10mg ¥ 945 中国库存现货
25mg ¥ 1665 中国库存现货
50mg ¥ 2682 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。在急性髓细胞白血病(AML)细胞系中, IC50范围为约500 nM-1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

化学性质
分子量 394.42
分子式 C21H22N4O4
CAS号 1259484-97-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5354 mL 12.6768 mL 25.3537 mL
5 mM 0.5071 mL 2.5354 mL 5.0707 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2677 mL 2.5354 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jeremy A Hengst, et al. Bioorg Med Chem Lett. Development of SKI-349, a dual-targeted inhibitor of sphingosine kinase and microtubule polymerization

[2] Heba Alshaker, et al. Breast Cancer Res Treat. Field template-based design and biological evaluation of new sphingosine kinase 1 inhibitors

[3] Jeremy A Hengst, et al. Cancer Transl Med. SKI-178: A Multitargeted Inhibitor of Sphingosine Kinase and Microtubule Dynamics Demonstrating Therapeutic Efficacy in Acute Myeloid Leukemia Models

[4] Francis R LeBlanc, et al. Cancer Biol Ther. Sphingosine kinase inhibitors decrease viability and induce cell death in natural killer-large granular lymphocyte leukemia

[5] Taryn E Dick, et al. J Pharmacol Exp Ther. The apoptotic mechanism of action of the sphingosine kinase 1 selective inhibitor SKI-178 in human acute myeloid leukemia cell lines

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