SB415286

目录号 M3442

SB415286是一种有效的GSK3α抑制剂，IC50/K_i为78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β。

CAS No.：264218-23-7

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 380	现货
10mg	¥ 600	现货
25mg	¥ 1160	现货
50mg	¥ 1920	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	359.72
分子式	C16H10ClN3O5
CAS号	264218-23-7
溶解性	DMSO 70 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

SB 415286 is a potent and selective cell-permeable, ATP-competitive GSK3α inhibitor with an IC50 and a Ki of 78 and 31 nM, respectively. SB 415286 competes with ATP. SB 415286 has minimal activity against 24 other protein kinases (IC50 > 10 μ M). SB 415286 stimulates glycogen synthesis, gene transcription and is neuroprotective. As a result of GSK3 inhibition, SB 415286 stimulates glycogen synthesis in the Chang human liver cell line with an EC50 value of 2.9 µM. SB 415286 also protects primary neurons from death induced by the PI3-kinase pathway. In L6 myotubes, SB 415286 induced a much greater activation of GS (6.8-fold) . In adipocytes, SB 415286 caused a comparable activation of GS despite a substantial differentiation-linked reduction in GSK3 expression ( approximately 85%) indicating that GSK3 remains an important determinant of GS activation in fat cells. SB 415286 induced expression of a beta-catenin-LEF/TCF regulated reporter gene in HEK293 cells.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7799 mL	13.8997 mL	27.7994 mL
5 mM	0.556 mL	2.7799 mL	5.5599 mL
10 mM	0.278 mL	1.39 mL	2.7799 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	OPM-2，RPMI-8226，U-266，和 INA-6
方法	将细胞在96孔平底板中不同浓度的SB 415286下暴露48或72小时。48或72小时后，在最后12小时，将[3H]胸苷加入培养基(10 μCi/孔)。[3H]胸苷整合通过闪烁计数使用Top Count β-Counter评估。细胞凋亡通过膜联蛋白V/碘化丙啶着色或线粒体膜电位检测进行评估。细胞死亡通过正向/侧向散射荧光改变的分析评估。荧光激活细胞分选(FACS)分析使用FACS-Calibur流式细胞仪进行。
浓度	溶解于DMSO，终浓度为~10 μM
处理时间	48，或 72 小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	雌性 Wistar 大鼠，患有三硝基苯磺酸(TNBS)诱发的急性结肠炎
配制	溶于DMSO
剂量	~1 mg/kg
给药处理	皮下注射，每天两次