RSL3 是一种谷胱甘肽(GSH)过氧化物酶4(GPX4)的抑制剂,能够抑制半胱氨酸和谷氨酸酯转运蛋白,也是一种铁死亡(ferroptosis)的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。
别名:1S,3R-RSL3
RSL3 是一种谷胱甘肽(GSH)过氧化物酶4(GPX4)的抑制剂,能够抑制半胱氨酸和谷氨酸酯转运蛋白,也是一种铁死亡(ferroptosis)的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。RSL3能够阻碍GSH的合成,其IC50值为100 nM。RSL3通过直接结合或减少谷胱甘肽来使GPX4失活。结合GPX4后,RSL3使GPX4失活、诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地诱导与致瘤性RAS的协同致死。低浓度(10 ng/ml)RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD细胞的生长,在处理后8小时可杀死敏感细胞。
J Environ Sci. 2024 Feb.
Amino-modified IONPs potentiates ferroptotic cell death due to the release of Fe ion in the lysosome
Oxid Med Cell Longev. 2022 Apr 16;2022:4505513.
Nrf2-Mediated Ferroptosis Inhibition Exerts a Protective Effect on Acute-on-Chronic Liver Failure
分子量 | 440.88 |
分子式 | C23H21ClN2O5 |
CAS号 | 1219810-16-8 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 45 mg/mL |
储存条件 | -20°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2682 mL | 11.341 mL | 22.6819 mL |
5 mM | 0.4536 mL | 2.2682 mL | 4.5364 mL |
10 mM | 0.2268 mL | 1.1341 mL | 2.2682 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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