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RSL3

目录号 M9060 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


RSL3 是一种谷胱甘肽(GSH)过氧化物酶4(GPX4)的抑制剂,能够抑制半胱氨酸和谷氨酸酯转运蛋白,也是一种铁死亡(ferroptosis)的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。

RSL3结构式

别名:1S,3R-RSL3

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
1mg ¥ 448 中国库存现货
2mg ¥ 690 中国库存现货
5mg ¥ 1120 中国库存现货
10mg ¥ 1890 中国库存现货
25mg ¥ 3150 中国库存现货
50mg ¥ 4480 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

RSL3 是一种谷胱甘肽(GSH)过氧化物酶4(GPX4)的抑制剂,能够抑制半胱氨酸和谷氨酸酯转运蛋白,也是一种铁死亡(ferroptosis)的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。RSL3能够阻碍GSH的合成,其IC50值为100 nM。RSL3通过直接结合或减少谷胱甘肽来使GPX4失活。结合GPX4后,RSL3使GPX4失活、诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地诱导与致瘤性RAS的协同致死。低浓度(10 ng/ml)RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD细胞的生长,在处理后8小时可杀死敏感细胞。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 440.88
分子式 C23H21ClN2O5
CAS号 1219810-16-8
溶解性(25°C) DMSO ≥ 45 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2682 mL 11.341 mL 22.6819 mL
5 mM 0.4536 mL 2.2682 mL 4.5364 mL
10 mM 0.2268 mL 1.1341 mL 2.2682 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Daiha Shin, et al. Free Radic Biol Med. Nrf2 inhibition reverses resistance to GPX4 inhibitor-induced ferroptosis in head and neck cancer

[2] Dachert J, et al. Oncotarget. RSL3 and Erastin differentially regulate redox signaling to promote Smac mimetic-induced cell death.

[3] Schott C, et al. Front Oncol. Oncogenic RAS Mutants Confer Resistance of RMS13 Rhabdomyosarcoma Cells to Oxidative Stress-Induced Ferroptotic Cell Death.

[4] Weiwer M, et al. Bioorg Med Chem Lett. Development of small-molecule probes that selectively kill cells induced to express mutant RAS.

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