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ROCK inhibitor-2

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ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。

ROCK inhibitor-2结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。

化学性质
分子量 332.4
CAS号 1127308-52-4
溶解性(25°C) DMSO 150 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0084 mL 15.0421 mL 30.0842 mL
5 mM 0.6017 mL 3.0084 mL 6.0168 mL
10 mM 0.3008 mL 1.5042 mL 3.0084 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Meenakshisundaram Balasubramaniam, et al. Biotechnol Appl Biochem. FCX-146, a potent allosteric inhibitor of Akt kinase in cancer cells: Lead optimization of the second-generation arylidene indanone scaffold

[2] Wei Du, et al. Stem Cells. SCO2 Mediates Oxidative Stress-Induced Glycolysis to Oxidative Phosphorylation Switch in Hematopoietic Stem Cells

[3] Ariane Roseblade, et al. Curr Cancer Drug Targets. Targeting microparticle biogenesis: a novel approach to the circumvention of cancer multidrug resistance

[4] Asad Zeidan, et al. J Pharmacol Exp Ther. Actin cytoskeleton dynamics promotes leptin-induced vascular smooth muscle hypertrophy via RhoA/ROCK- and phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B-dependent pathways

[5] Jin-Ran Chen, et al. J Pharmacol Exp Ther. Estradiol protects against ethanol-induced bone loss by inhibiting up-regulation of receptor activator of nuclear factor-kappaB ligand in osteoblasts

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