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RO5203648 

目录号 M27700 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


RO5203648 是一种有效的,高选择性的痕量胺相关受体 1( TAAR1 ) 部分激动剂,具有很高的亲和力。可用于神经精神相关疾病的研究。

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质量标准及产品资料
生物活性

RO5203648 是一种有效的,高选择性的痕量胺相关受体 1( TAAR1 ) 部分激动剂,具有很高的亲和力。可用于神经精神相关疾病的研究。

化学性质
分子量 231.08
分子式 C9H8Cl2N2O
CAS号 1043491-54-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3275 mL 21.6375 mL 43.2751 mL
5 mM 0.8655 mL 4.3275 mL 8.655 mL
10 mM 0.4328 mL 2.1638 mL 4.3275 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ruyan Wu, et al. CNS Drugs. Potential of Ligands for Trace Amine-Associated Receptor 1 (TAAR1) in the Management of Substance Use Disorders

[2] Guido Galley, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery and Characterization of 2-Aminooxazolines as Highly Potent, Selective, and Orally Active TAAR1 Agonists

[3] Rachel Cotter, et al. Front Neurosci. The trace amine-associated receptor 1 modulates methamphetamine's neurochemical and behavioral effects

[4] Yui Pei, et al. Neuropsychopharmacology. Activation of the trace amine-associated receptor 1 prevents relapse to cocaine seeking

[5] Florent G Revel, et al. Biol Psychiatry. Trace amine-associated receptor 1 partial agonism reveals novel paradigm for neuropsychiatric therapeutics

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