PTP Inhibitor I

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PTP Inhibitor I 是一种细胞渗透性的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）抑制剂，对SHP-1（ΔSH2）和PTP 1B的Ki值分别为43 μM和42 μM。

别名：α-Bromo-4-hydroxyacetophenone, 2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone, 4-Hydroxyphenacyl bromide, 4-Hydroxyphenacyl bromide, SHP-1 Inhibitor II

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产品信息

生物活性

PTP Inhibitor I is a cell-permeable, protein tyrosine phosphatase (PTP) inhibitor with Ki values of 43 and 42 μM for SHP-1(ΔSH2) and PTP1B, respectively.

化学性质

分子量	215.04
分子式	C8H7BrO2
CAS号	2491-38-5
溶解性（25°C）	DMSO 43 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.6503 mL	23.2515 mL	46.503 mL
5 mM	0.9301 mL	4.6503 mL	9.3006 mL
10 mM	0.465 mL	2.3251 mL	4.6503 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mauro Siragusa, et al. Cardiovasc Res. VE-PTP inhibition elicits eNOS phosphorylation to blunt endothelial dysfunction and hypertension in diabetes

[2] Bigyan Sharma, et al. Eur J Med Chem. Recent advance on PTP1B inhibitors and their biomedical applications

[3] Rehan M Hussain, et al. Expert Opin Investig Drugs. Tie-2/Angiopoietin pathway modulation as a therapeutic strategy for retinal disease

[4] Wen-Shan Liu, et al. J Cell Biochem. Exploring the effect of inhibitor AKB-9778 on VE-PTP by molecular docking and molecular dynamics simulation

[5] Jae Eun Park, et al. Biochem Biophys Res Commun. PTP inhibitor IV protects JNK kinase activity by inhibiting dual-specificity phosphatase 14 (DUSP14)

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信号通路

产品类型

PTP Inhibitor I

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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