补骨脂定(Psoralidin)是从补骨脂中分离出的一种天然呋喃香豆素，具有抗癌活性。
体外研究：PSO以剂量和时间依赖的方式显着降低细胞活力。自噬抑制剂3-MA阻断了LC3-II的产生，并降低了响应于PSO的细胞毒性。此外，PSO增加了与LC3-II升高相关的细胞内ROS水平。 10μM的补骨脂素能够诱导对应于E2处理的细胞的最大报道基因表达，并且通过联合处理纯的ER拮抗剂而完全消除由补骨脂素对ERE报道基因的这种活化，这意味着生物活性补骨脂素是由ER介导的。通过增加TRAIL-R2死亡受体的表达和线粒体膜电位的去极化，补骨脂素增强TRAIL诱导的HeLa细胞凋亡。补骨脂素通过调节PI3K / Akt和NF-κB途径抑制IR诱导的COX-2表达和PGE（2）产生。此外，补骨脂素阻断IR诱导的LTB（4）产生，这是由于补骨脂素和5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）在5-LOX途径中的直接相互作用。在补骨脂素存在下，IR诱导的成纤维细胞迁移显着减弱。 体内研究：小鼠肺的体内结果表明，补骨脂素抑制IR诱导的促炎细胞因子（TNF-α，TGF-β，IL-6和IL-1α/β）和ICAM-1的表达。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Eca9706 cells |
| 方法 | The viability of Eca9706 cells (2.0×104 cells/well) was investigated following incubation with psoralidin (0, 5, 10 and 20 µM). |
| 浓度 | 5, 10 and 20 µM |
| 处理时间 | 3 days |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 336.34 |
| 分子式 | C20H16O5 |
| CAS号 | 18642-23-4 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9732 mL | 14.8659 mL | 29.7318 mL |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9732 mL | 5.9464 mL |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4866 mL | 2.9732 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的COX产品 |
|---|
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Oxyphenbutazone 是一种具有口服活性的非选择性 COX 抑制剂。Oxyphenbutazone 能选择性地杀死不复制的结核分枝杆菌 (Mycobaterium tuberculosis)。 |
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(±)-Catechin (rel-Cianidanol) 是 Catechin 的外消旋体。 |
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