PRX-08066 是一种新型的选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为3.4 nM,可减少野百合碱诱导的肺动脉高压。
别名:PRX-08066 free base
PRX-08066抑制5-HT诱导的有丝分裂原活化蛋白激酶激活,IC50为12 nM,作用于表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞,显著降低胸苷掺入,IC50为3 nM,说明PRX-08066可抑制病理5-HT诱导的肺动脉高压相关的血管肌型化。PRX-08066作用于表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系, KRJ-I,抑制细胞增殖,IC50为0.46 nM,最大抑制达20%,抑制5-HT分泌,IC50为6.9 nM,最大抑制达30%。PRX-08066作用于NCI-H720细胞,抑制异丙基肾上腺素刺激的5-HT释放,IC50为1.25 nM,最大抑制达60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I细胞,显著抑制ERK磷酸化。
在体内研究中,PRX-08066 (100 mg/kg)处理大鼠,与Monocrotaline 处理的对照组相比,右心室肥大和室间隔展平降低。PRX-08066按50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理大鼠,与Monocrotaline 处理的对照组相比,显着降低肺动脉压峰值。PRX-08066 (30 mg/kg)作用于整个大鼠肺组织匀浆,抑制右心室收缩压,和Monocrotaline诱导的ERK磷酸化。
分子量 | 401.89 |
分子式 | C19H17ClFN5S |
CAS号 | 866206-54-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4882 mL | 12.4412 mL | 24.8824 mL |
5 mM | 0.4976 mL | 2.4882 mL | 4.9765 mL |
10 mM | 0.2488 mL | 1.2441 mL | 2.4882 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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TC-2153
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