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PF-543

目录号 M2930 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-543是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) (鞘氨醇激酶)抑制剂,Ki为3.6 nM。

PF-543结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 810 无货
10mg ¥ 1440 无货
50mg ¥ 4500 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-543, a novel sphingosine-competitive inhibitor of SphK1, inhibits SphK1 with IC50 and Ki of 2.0 nM and 3.6 nM, exhibits >100-fold selectivity over the SphK2 isoform.

化学性质
分子量 465.6
分子式 C27H31NO4S
CAS号 1415562-82-1
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1478 mL 10.7388 mL 21.4777 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1478 mL 4.2955 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0739 mL 2.1478 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Maftuna Shamshiddinova, et al. A Dansyl-Modified Sphingosine Kinase Inhibitor DPF-543 Enhanced De Novo Ceramide Generation

[2] Su Bin Kim, et al. Verification of the Necessity of the Tolyl Group of PF-543 for Sphingosine Kinase 1 Inhibitory Activity

[3] Longjun Li, et al. SPHK1 deficiency protects mice from acetaminophen-induced ER stress and mitochondrial permeability transition

[4] Jitendra Shrestha, et al. Synthesis and Biological Evaluation of BODIPY-PF-543

[5] Seon Woong Kim, et al. Synthesis and Biological Evaluation of PF-543 Derivative Containing Aliphatic Side Chain

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