PF-3845

目录号 M3525 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PF-3845是一种有效的，选择性的，不可逆的FAAH抑制剂，K_i为230 nM，对FAAH2几乎没有作用活性。

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质量标准及产品资料

纯度： 99.96%
COA
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H-NMR
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产品信息

生物活性

PF-3845是一种有效的，选择性的，不可逆的FAAH抑制剂，K_i为230 nM，对FAAH2几乎没有作用活性。PF-3845通过使FAAH的丝氨酸亲核试剂氨甲酰化而选择性抑制FAAH。PF-3845处理，导致FAAH处理的油酸酰胺水解的进展曲线发生弯曲，这与不可逆抑制机制相一致。PF-3845按两步机制抑制FAAH，包括 PF-3845 与 FAAH的可逆结合,第二步化学步骤导致共价键的形成。

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male C57BL/6 mice
配制	PF-3845 is dissolved at 1 mg/ml by sonication and vortexing directly into a solution of 18:1:1 v/v/v saline:emulphor:ethanol.
剂量	10 mg/kg or 1-30 mg/kg
给药处理	Administered via i.p. 1 hour before sacrificed by CO2 or oral administration.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	456.46
分子式	C24H23F3N4O2
CAS号	1196109-52-0
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1908 mL	10.9539 mL	21.9077 mL
5 mM	0.4382 mL	2.1908 mL	4.3815 mL
10 mM	0.2191 mL	1.0954 mL	2.1908 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Heng Wang, et al. Rediscovery of PF-3845 as a new chemical scaffold inhibiting phenylalanyl-tRNA synthetase in Mycobacterium tuberculosis

[2] Hye-Jung Ihn, et al. PF-3845, a Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibitor, Directly Suppresses Osteoclastogenesis through ERK and NF-κB Pathways In Vitro and Alveolar Bone Loss In Vivo

[3] Heng Wang, et al. Re-discovery of PF-3845 as a new chemical scaffold inhibiting phenylalanyl-tRNA synthetase in Mycobacterium tuberculosis

[4] Hsiao-Jou Cortina Chen, et al. Inhibition of Fatty Acid Amide Hydrolase by PF-3845 Alleviates the Nitrergic and Proinflammatory Response in Rat Hippocampus Following Acute Stress

[5] Andrzej Wasilewski, et al. Fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 reduces viability, migration and invasiveness of human colon adenocarcinoma Colo-205 cell line: an in vitro study

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信号通路

产品类型

PF-3845

目录号 M3525 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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