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PF-06455943 

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PF-06455943 是一种富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM。PF-06455943 可用于帕金森病(PD)的研究。

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质量标准及产品资料
生物活性

PF-06455943 是一种富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM。PF-06455943 可用于帕金森病(PD)的研究。

化学性质
分子量 323.32
分子式 C17H14FN5O
CAS号 1527474-15-2
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0929 mL 15.4646 mL 30.9291 mL
5 mM 0.6186 mL 3.0929 mL 6.1858 mL
10 mM 0.3093 mL 1.5465 mL 3.0929 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chi-Hyeon Yoo, et al. ACS Chem Neurosci. Evaluation of [18F]PF-06455943 as a Potential LRRK2 PET Imaging Agent in the Brain of Nonhuman Primates

[2] Zhen Chen, et al. J Med Chem. Imaging Leucine-Rich Repeat Kinase 2 In Vivo with 18F-Labeled Positron Emission Tomography Ligand

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