CZC-25146 is a potent selective and metabolically stable inhibitor of leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) also known as dardarin or PARK8, a kinase with mutations linked to Parkinson’s disease.
CZC-25146 is a potent selective and metabolically stable inhibitor of leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) also known as dardarin or PARK8, a kinase with mutations linked to Parkinson’s disease. Because the most common mutation, G2019S, enhances LRRK2 kinase activity, it is hoped that LRRK2 inhibitors may be useful in treating the disease. CZC-25146 was shown to prevent mutant LRRK2-induced injury of cultured rodent and human neurons with mid-nanomolar potency.
| 分子量 | 525 |
| 分子式 | C22H25FN6O4S · HCl |
| CAS号 | 1330003-04-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥15 mg/mL (warmed) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9048 mL | 9.5238 mL | 19.0476 mL |
| 5 mM | 0.381 mL | 1.9048 mL | 3.8095 mL |
| 10 mM | 0.1905 mL | 0.9524 mL | 1.9048 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的LRRK2产品 |
|---|
| PF-06371900
PF-06371900 是一种有效的高选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂。 |
| PF-06455943
PF-06455943 是一种富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM。PF-06455943 可用于帕金森病（PD）的研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究