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Pepstatin Ammonium

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Pepstatin Ammonium 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。

Pepstatin Ammonium结构式

别名:Pepstatin A Ammonium

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质量标准及产品资料
生物活性

Pepstatin Ammonium 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。

化学性质
分子量 702.92
溶解性(25°C) DMSO 41.67 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4226 mL 7.1132 mL 14.2264 mL
5 mM 0.2845 mL 1.4226 mL 2.8453 mL
10 mM 0.1423 mL 0.7113 mL 1.4226 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] M Dinc, et al. Inhibitor-assisted synthesis of silica-core microbeads with pepsin-imprinted nanoshells

[2] Chunhui Song, et al. Identification of a novel alkaline serine protease from gazami crab (Portunus trituberculatus) hepatopancreas and its hydrolysis of myofibrillar protein

[3] Mariusz Szymczak, et al. Occurrence of aspartyl proteases in brine after herring marinating

[4] Aarohi Kulkarni, et al. Biochemical characterization of an aspartic protease from Vigna radiata: Kinetic interactions with the classical inhibitor pepstatin implicating a tight binding mechanism

[5] S Takahashi, et al. Purification and characterization of prorenin from porcine kidney

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