Okadaic acid是一种强效的蛋白磷酸酶1/2A抑制剂,作用于蛋白质磷酸酶1和蛋白质磷酸酶2A,IC50值分别19 nM和0.2 nM。
冈田酸(Okadaic acid)是一种强效的蛋白磷酸酶1/2A抑制剂,作用于蛋白质磷酸酶1和蛋白质磷酸酶2A,IC50值分别19 nM和0.2 nM。Okadaic acid(100 nM)在融合兔晶状体上皮细胞(RLECs)中能显著地诱导细胞凋亡。冈田酸(Okadaic acid)还能诱导细胞凋亡程序必需的p53和bax的表达。在N/N1003A 细胞中,Okadaic acid(10 nM)主要抑制PP-2A的活性,降低20%的总磷酸酶活性;而Okadaic acid(100 nM)主要抑制PP-1 和PP-2A的活性,降低约81%的总磷酸酶活性。Okadaic acid(0.005、0.05 和0.5 nM)在大鼠纹状体中,剂量依赖性地增加Elk-1和CREB磷酸化以及c-Fos免疫反应性。此外,Okadaic acid(0.05 和0.5 nM)剂量依赖性地增加c-fos mRNA表达。
分子量 | 805.01 |
分子式 | C44H68O13 |
CAS号 | 78111-17-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 25 mg/mL Ethanol 25 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.2422 mL | 6.2111 mL | 12.4222 mL |
5 mM | 0.2484 mL | 1.2422 mL | 2.4844 mL |
10 mM | 0.1242 mL | 0.6211 mL | 1.2422 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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