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Okadaic acid 冈田酸

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Okadaic acid是一种强效的蛋白磷酸酶1/2A抑制剂,作用于蛋白质磷酸酶1和蛋白质磷酸酶2A,IC50值分别19 nM和0.2 nM。

Okadaic acid结构式
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生物活性

冈田酸(Okadaic acid)是一种强效的蛋白磷酸酶1/2A抑制剂,作用于蛋白质磷酸酶1和蛋白质磷酸酶2A,IC50值分别19 nM和0.2 nM。Okadaic acid(100 nM)在融合兔晶状体上皮细胞(RLECs)中能显著地诱导细胞凋亡。冈田酸(Okadaic acid)还能诱导细胞凋亡程序必需的p53和bax的表达。在N/N1003A 细胞中,Okadaic acid(10 nM)主要抑制PP-2A的活性,降低20%的总磷酸酶活性;而Okadaic acid(100 nM)主要抑制PP-1 和PP-2A的活性,降低约81%的总磷酸酶活性。Okadaic acid(0.005、0.05 和0.5 nM)在大鼠纹状体中,剂量依赖性地增加Elk-1和CREB磷酸化以及c-Fos免疫反应性。此外,Okadaic acid(0.05 和0.5 nM)剂量依赖性地增加c-fos mRNA表达。

化学性质
分子量 805.01
分子式 C44H68O13
CAS号 78111-17-8
溶解性(25°C) DMSO 25 mg/mL
Ethanol 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2422 mL 6.2111 mL 12.4222 mL
5 mM 0.2484 mL 1.2422 mL 2.4844 mL
10 mM 0.1242 mL 0.6211 mL 1.2422 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Choe ES, et al. J Neurochem. The protein phosphatase 1/2A inhibitor okadaic acid increases CREB and Elk-1 phosphorylation and c-fos expression in the rat striatum in vivo.

[2] Nuydens R, et al. J Neurochem. Okadaic acid-induced apoptosis in neuronal cells: evidence for an abortive mitotic attempt.

[3] Holmes CF. Toxicon. Liquid chromatography-linked protein phosphatase bioassay; a highly sensitive marine bioscreen for okadaic acid and related diarrhetic shellfish toxins.

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