NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂,可有效调节 FXRα 下游基因的转录。
分子量 | 471.42 |
分子式 | C26H28Cl2N2O2 |
CAS号 | 1660153-08-1 |
性状 | Solid |
溶解性 | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 | Powder -20°C |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂,可有效调节 FXRα 下游基因的转录。
NDB通过形成hFXRα-LBD的同源二聚体诱导螺旋11(H11)和螺旋12(H12,AF-2)重排,与单体状态下的活性构象完全不同。NDB(25μM)有效地拮抗GW4064刺激的FXR/RXR相互作用和FXRα靶基因在原代小鼠肝细胞中的表达,包括小异质体伙伴和胆汁盐输出泵。
NDB(24mg/kg;腹腔注射;一天一次;持续4周)有效地降低了db/db小鼠体内磷酸烯醇丙酮酸羧基酶(PEPCK)、葡萄糖6-磷酸酶(G6-酶)、小异构体伙伴和BSEP的基因表达。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1213 mL | 10.6063 mL | 21.2125 mL |
5 mM | 0.4243 mL | 2.1213 mL | 4.2425 mL |
10 mM | 0.2121 mL | 1.0606 mL | 2.1213 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
[1] Lee Crosby, et al. Ketogenic Diets and Chronic Disease: Weighing the Benefits Against the Risks
[2] Paola Caruso, et al. Focus on neuro-Behçet's disease: A review
[4] S Magotteaux, et al. Marfan syndrome in childhood and adolescence
[5] Kaleb Michaud. The National Data Bank for Rheumatic Diseases (NDB)