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MDR-652

目录号 M10493 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MDR-652 是一种有效的瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 的特异性激动剂,对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki值分别为 11.4 和 23.8 nM。

MDR-652结构式

别名:MDR652

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1950 中国库存现货
10mg ¥ 2900 中国库存现货
25mg ¥ 5200 中国库存现货
50mg ¥ 8300 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MDR-652 is a potent and specific transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) agonist with Ki of 11.4 nM and 23.8 nM for hTRPV1 and rTRPV1, respectively. MDR-652 (5-10 mg/kg; i.p. and s.c.) blocks the neuropathic pain completely, indicating 100% maximum possible effect (MPE). MDR-652 has a promising topical pharmacokinetic profile.

化学性质
分子量 447.95
分子式 C22H23ClFN3O2S
CAS号 1933528-96-1
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2324 mL 11.162 mL 22.3239 mL
5 mM 0.4465 mL 2.2324 mL 4.4648 mL
10 mM 0.2232 mL 1.1162 mL 2.2324 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jihyae Ann, et al. J Med Chem. Discovery of Nonpungent Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1) Agonist as Strong Topical Analgesic

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