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LY2584702

目录号 M4830 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LY2584702是一种选择性的、atp竞争性的p70 S6 Kinase抑制剂,IC50为4 nM。

LY2584702结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1150 中国库存现货
10mg ¥ 1500 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
100mg ¥ 7500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

LY2584702抑制核糖体蛋白S6激酶(p70S6K),阻止核糖体S6亚基的磷酸化,从而抑制肿瘤细胞内正常的核糖体功能,导致蛋白质合成和细胞增殖减少。LY2584702在临床前分析中显示出抗肿瘤活性。

产品使用成果展示
数据来源 PLoS One (2017). Figure 1. LY2584702
方法 Isolation of human neutrophils and cell stimulations
细胞系/动物模型 human neutrophils cell
浓度 10 μM
处理时间 5 minutes
实验结果 This led to a decrease in 20-OH- and 20-COOH-LTB4 levels, and an increase in LTB4 levels. In contrast, LY2584702 did not prevent the metabolism of LTB4 into 20-OH- and 20-COOH-LTB4 in thapsigargin-stimulated neutrophils
化学性质
分子量 445.42
分子式 C21H19F4N7
CAS号 1082949-67-4
溶解性(25°C) DMSO > 4.5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2451 mL 11.2254 mL 22.4507 mL
5 mM 0.449 mL 2.2451 mL 4.4901 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1225 mL 2.2451 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hollebecque A, et al. Eur J Cancer. A phase Ib trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 inhibitor, in combination with erlotinib or everolimus in patients with solid tumours.

[2] Tolcher A, et al. Eur J Cancer. A phase I trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumours.

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