Lu AF21934是选择性和脑渗透性的mGlu4受体正变构调节剂。
体外研究：Lu AF21934治疗在应激诱导的高热，四板和大理石埋藏试验中显示剂量依赖性的抗焦虑样效应。 Lu AF21934（5mg / kg）在SIH试验中的抗高温作用被苯二氮卓受体拮抗剂氟马西汀（10mg / kg）抑制，并不依赖5-羟色胺。 Lu AF21934在小鼠尾悬液试验中不产生抗抑郁样作用;然而，它降低了不习惯于活动笼的小鼠的基础运动活性。 Lu AF21934（0.5-5 mg / kg sc）不影响震颤，但剂量为0.5和2.5 mg / kg可逆转诱导的多余活动。 Lu AF21934剂量为2.5 mg / kg，可提高测定前后30分钟内有害元素对探索活性和AP1的抑制作用，并能抵抗30-90分钟内的增效碱性活性。 Lu AF21934（0.1-5mg / kg）剂量依赖性地抑制由MK-801或苯丙胺诱导的多动症。它还拮抗头部抽搐，并增加由DOI引起的脑切片中自发兴奋性突触后电流的频率。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male Albino Swiss (20–25 g) mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 0.35 mg/kg |
| 给药处理 | s.c. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 315.2 |
| 分子式 | C14H16Cl2N2O2 |
| CAS号 | 1445605-23-1 |
| 溶解性（25°C） | 80 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1726 mL | 15.8629 mL | 31.7259 mL |
| 5 mM | 0.6345 mL | 3.1726 mL | 6.3452 mL |
| 10 mM | 0.3173 mL | 1.5863 mL | 3.1726 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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